你真的了解肺癌靶向药物克唑替尼吗？

非小细胞肺癌最常见,其发生率占肺癌的80%，并且发病较快,病程较短,大部分患者发现时已经是晚期。随着靶向治疗的发展与成熟,靶向治疗成为晚期非小细胞肺癌的新兴手段,对治疗晚期非小细胞肺癌具有显著的效果。克唑替尼是一种腺苷三磷酸(ATP)竞争性酪氨酸激酶抑制剂,通过靶向抑制ALK,调控肝细胞生长因子受体(c-met) 、ROS1信号通路,进而发挥遏制肿瘤进展的作用。由于较传统化疗具有更高的疗效，克唑替尼已获国家食品药品监督管理局批准成为治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的常用化疗药物。

克唑替尼可通过调节血清肿瘤标志物水平抑制NSCLC病情发展。这主要是因为克唑替尼作为一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制NSCLC细胞中ALK的磷酸化进程，避免致癌蛋白的激活或失调。另外,克唑替尼可抑制肿瘤细胞G/S期的转换速度，进而抑制肿瘤细胞的增殖、分化。此外，克唑替尼可通过抑制ALK基因表达,调控NOTCH信号通路中细胞凋亡分子的表达,进而促进NSCLC细胞的凋亡。

克唑替尼推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg；口服，整粒胶囊吞服，不可嚼碎服用，不可溶解服用，不可打开胶囊；与食物同服或不同服均可；不可与葡萄柚子汁一起服用。常见的副作用为消化系统副作用，心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。

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