伊布替尼目前用于治疗华氏巨球蛋白血症(WM)、套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、边缘区淋巴瘤(MZL)以及非血液肿瘤的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。伊布替尼已在80多个国家或地区获批,毒副作用少,活性强,选择性高。
通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用的伊布替尼,是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)不可逆抑制剂。伊布替尼于2013年获得FDA批准上市,又叫亿珂,是由强生(Johnson & Johnson)和Pharmacyclics公司联合开发。目前该药已经于2017年在中国获批,用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和套细胞淋巴瘤。
一项开放、多中心、无对照组的临床实验,曾接受至少一次治疗的套细胞淋巴瘤患者使用伊布替尼治疗,结果显示,患者的中位缓解时间为17.5个月;国际开放性多中心单组试验(PCYC-1104)中,111例既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤患者在接受了伊布替尼治疗后,总体缓解率达65.8%。一项5年随访研究表明,伊布替尼单药治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者,总体缓解率较高,中位无进展生存期长达52个月。
伊布替尼治疗效果显著,但该药也是有不良反应的,包括、皮疹、高血压、腹泻、出血、感染、关节痛和肌痛乙型肝炎病毒再激活、血液学毒性、头发和指甲毒性等,总体耐受性良好。
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