卡巴他赛( cabazitaxel)是一种半合成紫杉烷类衍生物,其作用机制与多西他赛相似,也是一种微管抑制剂,可干扰癌细胞的有丝分裂过程,达到抑制癌细胞增殖的目的。主要用于治疗多西他赛耐药和不耐药的去势抵抗性前列腺癌。此外,研究发现,卡巴他赛( cabazitaxel)在治疗多种实体瘤(如乳腺癌、黑色素瘤、头颈部癌、结直肠癌、肺癌及胰腺癌等)方面也有较好作用,具有广谱抗肿瘤活性,其临床应用前景广阔。
卡巴他赛( cabazitaxel)是新一代的紫杉烷胺类物质,在体内能够诱导有丝分裂相的增加,延长异常的有丝分裂阻滞,削弱微管的动力学特征,诱导微管的聚集,导致细胞形态异常,抑制紫杉醇和多西紫杉醇抵抗的前列腺癌细胞系的生长。
卡巴他赛( cabazitaxel)对细胞周期途径和染色体的组装有着更强抑制的作用,导致更强的细胞抑制作用和细胞毒性作用,然而这些作用并不是通过AR而实现的。P-糖蛋白是一种三磷酸腺苷依赖性药物排出泵,人们认为其与多西紫杉醇的耐药机制有关,不同于紫杉醇和多西紫杉醇,卡巴他赛对P-糖蛋白的粘附性更低。在不同的模型系统中,卡巴他赛表现出比多西他赛更强的效应,这可能与不同的下游分子信号途径有关。
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