阿柏西普应用于DME：精准靶向,长效狙击

目前,有三种抗VEGF药物可用于治疗糖尿病性黄斑水肿(DME),分别为贝伐单抗、雷珠单抗和阿柏西普。大量前瞻性随机临床试验显示,雷珠单抗和阿柏西普对于DME患者有着显著的功能和形态学改善,明显优于其他治疗方案。抗VEGF药物玻璃体腔内注射为糖尿病性黄斑水肿（DME）的一线治疗方案，其中作为融合蛋白类药物的阿柏西普更是备受各大国际指南推崇。2018年2月2日国家药品监督管理局（NMPA，原CFDA）批准阿柏西普（艾力雅®）眼内注射溶液用于治疗成人DME。

阿柏西普对血管内皮生长因子受体(VEGFR)亲和度高,玻璃体注射后半衰期长,其优势在于降低成本和减少注射频率。阿柏西普是由VEGF受体的两个蛋白序列(VEGFR-1和VEGFR-2)和免疫球蛋白G1的Fc部分组成的重组蛋白。

阿柏西普不仅能与VEGF-A所有亚型高亲和力结合,也可与 VEGF-B和胎盘生长因子(PLGF)结合，从而抑制这些受体介导的下游信号传导。在体外，阿柏西普与人VEGF-A121和- A165亚型的平衡解离常数(KD)分别为0.36和0.49pmol/L。

阿柏西普与VEGF-A 的所有亚型均具有高亲和力,它与雷珠单抗和贝伐单抗相比,具有更高的亲和力。在预测玻璃体内VEGF Trap的生物学活性的模型中,与雷珠单抗相比,阿柏西普具有更长的眼内存留时间,提示在临床应用中阿柏西普可能减少使用的剂量。

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