




帕比司他是一种新型HDACI,以往的体外实验显示,其可以提高分化型甲状腺癌NIS蛋白表达水平及摄碘能力。本研究中,对于携带BRAF600E突变的PTC细胞,用帕比司他与MAPK抑制剂联合作用后,其碘代谢相关基因表达较单药处理进一步提高, 细胞膜上NIS蛋白表达更多,摄碘率进一步提高,放射性碘对细胞毒性作用也比单一用药更加明显。两类药物协同再分化作用的原因可能是,NIS启动子区组蛋白去乙酰化导致其沉默,而BRAF600E突变所致MAPK通路激活可导致NIS启动子区组蛋白去乙酰化,因而MAPK抑制剂和HDACI联合,可以强有力地抑制NIS启动子区组蛋白去乙酰化,从而显著提高NIS表达水平。
帕比司他的使用方法和副作用你都知道吗?
帕比司他推荐剂量:20mg口服,每周期的第1、3、5、8、10、12天用药,21天为一个周期,共8个治疗周期。若患者能临床获益,没有严重的持续毒副反应,此时可考虑继续另外8个周期的治疗。
帕比司他的副作用:肌酐增加,血小板减少贫血,低磷血症,腹泻,呕吐,低钠血症,,淋疲劳,食欲减低,发热,巴细胞减少,白细胞减少,中性粒细胞减少,低钾血症,恶心,外周水肿等。最后医伴旅小编想要提醒目前正在使用帕比司他的各位患者,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353