“广谱”抗癌药——恩曲替尼

2018年 11月，恩曲替尼也向美国FDA提交上市申请，这个药物在临床实验中主要用于NTRK基因融合、ALK 及ROS1基因突变的肿瘤患者进行干预和治疗，效果显著。例如, NTRK基因融合(SQSTM1-NTRK1)的非小细胞肺癌患者服用恩曲替尼药物26天后,实体瘤缩小了47%,服用155天后,肿瘤大小缩小了77%,并且病人的呼吸功能得到了明显的改善。正是因为这些原因，恩曲替尼被称为是“广谱”抗癌药。

“广谱”抗癌药恩曲替尼适应症很多，适用于治疗乳腺样分泌肿瘤、甲状腺癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、胆管癌、脑肿瘤、中枢神经系统肿瘤、腺恶性黑色素瘤、肉瘤、结肠直肠癌、唾液腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、导管肿瘤、乳唾液腺肿瘤及其他妇科肿瘤等近20多种肿瘤。

在临床试验中，ETV6-NTRK3基因融合型的乳腺癌患者先服用克唑替尼药物3周后,肿瘤减小了3%;服用克唑替尼药物10周后,肿瘤减小了19%;而18周后,患者出现了胸痛、水肿等一系列的适应症，患者停止服用克唑替尼,更换服用恩曲替尼药物4周后,水肿等不适症基本消失;服用恩曲替尼药物13周开始,患者的肿瘤开始退化变小;21周后,肿瘤减小了89%，在体外细胞水平上,克唑替尼与恩曲替尼联合作用于KM12细胞,结果表明两药联用具有协同抑制KM12细胞增殖的效果.这个结果为进一步在动物实验中两药联用打下了基础,同时为恩曲替尼与其他抑制剂的联用提供了思路。

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