卡巴他赛是由赛诺菲公司研发的一种化学半合成紫杉烷类小分子化合物。2010年6月,美国食品和药物管理局(FDA)批准卡巴他赛治疗那些经多西他赛治疗仍未见好转的前列腺癌患者。随后几年,卡巴他赛相继在美国、德国、英国、意大利等国家上市。
卡巴他赛作为紫杉烷类药物,与紫杉醇( paclitaxel)、多西他赛(docetaxel)这些紫杉烷类药物的作用机制相同,用于稳定细胞微管,当其作用时,首先与β-微管蛋白亚基结合后可使细胞生长停留在G2/M期,以促进稳定微管,这抑制了细胞有丝分裂和间期细胞功能。当在肿瘤细胞中以卡巴他赛作为化疗小分子药物作用时,与多西他赛及紫杉醇相比,卡巴他赛表现出更好的抗肿瘤活性,因此卡巴他赛已被作为对多西他赛等紫杉醇类药物具有抗性患者的另一种有效药物。
De Bono JS等进行了一项随机公开的临床试验,以研究卡巴他赛药物的临床有效性。试验中选取了接受过多西他赛治疗方案的755例转移性前列腺癌患者[1]。试验组378例接受卡巴他赛与泼尼松联合治疗;对照组377例接受米托蒽醒与泼尼松的联合治疗,以总生存时间为主要终点指标,以无进展生存时间等为次要终点指标。
结果显示,试验组的中位生存期为15.1个月,中位无进展生存期为2.8个月,疼痛缓解率为9.2%,对照组的中位生存期为12.7个月,中位无进展生存期为1.4个月,疼痛缓解率为7.7%。研究结果表明,卡巴他赛与泼尼松联合治疗转移性去势抵抗的前列腺癌患者,能较好地缓解疼痛,提高总体生存率。
原文出处:[1]De Bono JS,Oudard S,Ozguroglu M.et al. Prednisone pluscabazitaxel or mitoxantrone for metastatic castration -resistantprostate cancer progressing after docetaxel treatment: a randomisedopen-label trial [J].Lancet,2010,376(9747):1147-1154
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