维奈克拉（venetoclax）是第一个BCL-2抑制剂
郭药师
2025-01-21 03:00:40
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急性髓系白血病(AML)是临床上常见的具有高度异质性的血液系统恶性肿瘤类型,可以发生于任何年龄段,但老年人群高发,65岁以上患者可占总发病人群的50%左右。由于老年患者器官退化,对化疗药耐受性差,多伴有基础疾病,加之疾病本身存在高不良细胞遗传学频率、分子学改变和白血病细胞多耐药等因素,使老年AML患者的治疗更为棘手，且整体预后较差。Bcl-2被证实是调控肿瘤细胞凋亡的关键分子,成为白血病治疗的新靶点,在 Bcl-2抑制剂维奈克拉的有效性及安全性被证实的同时,其与去甲基化药物的联合用药方案于2018年11月获美国食品和药物管理局批准，用于老年AML患者临床治疗。
维奈克拉是第一个BCL-2选择性BH3类似物,也是目前该类型抗癌药物唯一上市的。同Navitoclax 一样,大量临床前数据表明,维奈克拉通过诱发凋亡过程杀死血液系统肿瘤细胞,这一过程依赖于BAX/BAK,但其对BCL-2的亲和性是BCL-XL和BCL-W的100倍以上,体外实验也证明血小板对维奈克拉相对耐受。
维奈克拉的第一个临床试验是在复发/难治CLL患者中进行,患者服药后8~24 h可观察到剂量依赖性的淋巴细胞计数减少,第一次服药后6h及24 h时,外周CLL细胞可见caspases激活及细胞膜磷脂酰丝氨酸暴露,这也在体内印证了维奈克拉的抗肿瘤机制是促进细胞凋亡。
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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2022年6月15日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208573
白血病药品
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艾代拉里斯(Zydelig)
复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
他米巴罗汀(Amnolake)
他米巴罗汀适用于经染色体检查(检测t[15;17]易位)或基因检测(PML-RARA基因)确诊为再发或难治性急性前骨髓球性白血病(APL)的患者。需注意，对于初治APL患者以及经过本药品治疗获得完全缓解后复发的患者，其安全性与疗效尚未完全确立。
吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)
1.套细胞淋巴瘤(MCL)：用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗(包括BTK抑制剂)的复发或难治性成人患者。
2.慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)：用于治疗既往接受过至少两种治疗(包括BTK抑制剂和BCL-2抑制剂)的成人患者。
上述适应症基于加速审批程序获批，需通过后续确证性试验验证临床获益。
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