富马酸二甲酯(dimethyl fumarate)由BiogenIdec 公司开发,用于复发型多发性硬化症患者的治疗。FDA于2013年3月27日批准其上市,商品名为“Tecfidera ”。
富马酸二甲酯(DMF)是继芬戈莫德、特立氟胺之后第三个可以口服的治疗多发性硬化症(MS药物,针对MS复发具有更好的疗效,同时具有安全风险小,耐受性好等优点。
多发性硬化( MS)是由自身免疫介导的中枢神经系统(CNS)白质脱髓鞘性疾病。脱髓鞘性疾病以髓鞘脱失而轴索相对保留为主要病理特征,由于髓鞘再生能力有限,髓鞘脱失后可进一步继发轴索损伤,导致严重的后果。
尽管富马酸二甲酯的药理作用及机制尚不十分清楚,但大量证据表明,富马酸二甲酯可有效作用于免疫系统的各类细胞及上皮和神经胶质细胞。有关富马酸二甲酯作用机制最普遍的说法是,其可通过调节细胞的氧化还原系统而影响胞内硫醇水平,导致还原型谷胱甘肽水平升高,从而抑制NF-κB易位进入胞核,致使免疫细胞和内皮细胞中炎性细胞因子、趋化因子以富马酸二甲酯及黏附分子级联反应的 NF-κB 依赖型基因表达下调。
多发性硬化症成人常用剂量为起始剂量:120mg,每日两次,疗程7天;维持剂量:240mg,每日两次。如果错过剂量,请尽快服药,但如果快到下一次服药的时间了,就跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。如果过量用药,立刻拨打急救电话。
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