富马酸二甲酯的作用功效

多发性硬化症是一种原因不明的弥漫性结缔组织病，迄今为止尚无有效根治的药物或措施，然而患者如果能够早期诊断获得更好的治疗，甚至还可以和正常人一样生活。目前已上市的口服MS药物有赛诺菲的特立氟胺、诺华的芬戈莫德及百健艾迪的富马酸二甲酯(Tecfidera)，那么，富马酸二甲酯的作用功效是什么？

富马酸二甲酯的作用

富马酸二甲酯通过调节细胞中的硫醇类物质而提高还原性谷胱甘肽的水平，进而干扰细胞还原系统。此过程主要是由核因子Nrf2来起作用，富马酸诱发Nrf2从Keapl中解离并释放出来。在富马酸二甲酷的诱导作用下，Nrf2通过胞浆中的Keapl-Nrf2复合物的剪切自行通过细胞核膜并与其它的核因子作用而控制抗氧化反应元件。此外，研究还发现富马酸二甲酯在敲除Nrf2基因的小鼠中将失去药理作用。

富马酸二甲酯功效

另有实验结果也显示，富马酸单甲酯与富马酸二甲酯在CNS原代细胞中的保护能力与其抗氧化损伤的作用正相关。两者均在活性氧损伤时细胞活性增高，在Nrf2减少或缺失时失去作用。有研究发现富马酸单甲酯和富马酸二甲酯对星形胶质细胞和神经尤的保护作用，主要通过上调Nrf2依赖的抗氧化应答来对抗引起细胞损伤和凋亡的氧化压力。Nrf2同时也在富马酸二甲酯对神经元的长效作用中发挥作用，它可以通过抑制NF-xB的转录，从而减少NF-kB依赖的通过基因调节的炎性因子瀑布、粘附分子及趋化因子的表达。

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