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洛拉替尼是第几代靶向药,效果怎么样?

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医学编辑李莹
2022-06-28 13:33
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随着洛拉替尼被 FDA 批准为 ALK 阳性 NSCLC的一线治疗,与标准一线治疗药物阿来替尼或布加替尼相比,洛拉替尼有更高效的颅内抗肿瘤活性,并可克服对第一、二代 ALK 抑制剂共同耐药的 G1202R 突变。2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准洛拉替尼用于ALK阳性NSCLC的二线治疗。2021年3月FDA正式批准洛拉替尼用于ALK阳性NSCLC的一线治疗。那么,洛拉替尼是第几代靶向药,效果怎么样?

洛拉替尼是第几代靶向药

洛拉替尼是美国辉瑞(Pfizer)公司研制的第三代ALK抑制剂,可用于解决ALK阳性晚期NSCLC患者对第一代(如克唑替尼)或第二代(如塞瑞替尼)ALK抑制剂的耐药性问题,并可透过血脑屏障从而提高脑转移患者的健康获益。

劳拉替尼(Lorlatinib)

洛拉替尼效果怎么样

在与克唑替尼“头对头”的Ⅲ期临床试验(NCT03052608)分析结果显示,此前未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中,洛拉替尼组的进展或死亡风险比克唑替尼组低72%。接受克唑替尼治疗的患者,中位无进展生存期(mPFS)为9.3个月,洛拉替尼治疗组患者的mPFS尚未达到,相比克唑替尼,洛拉替尼可显著延长 mPFS。72%接受洛拉替尼治疗的患者颅内缓解持续时间超过了12个月,而克唑替尼治疗组患者的这一数据为0%。洛拉替尼治疗基线存在脑转移的患者,颅内应答率为82%,其中完全颅内应答率高达71%、而标准的一线治疗药物阿来替尼和布加替尼相应的完全颅内应答分别为38%和 28%。

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