到21世纪末,癌症将成为全球头号“杀手”,是阻碍人类预期寿命延长的最大“拦路虎”。排名首位的肿瘤是肺癌,发病率和致死率均 居 首 位,肺癌占所有癌症发病率 11.6%,约209.4万例; 死亡率 18. 4%,约 176.1万例。洛拉替尼( lorlatinib)由美国辉瑞( Pfizer) 制药有限公司研制,是第三代治疗非小细胞肺癌(NSCLC)新药,具有对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和C-ros原癌基因1( ROS1)双重受体酪氨酸激酶(RTK)强抑制作用,用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制药治疗。那么,洛拉替尼的治疗效果如何?
在与克唑替尼“头对头”的Ⅲ期临床试验(NCT03052608)分析结果显示,此前未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中,洛拉替尼组的进展或死亡风险比克唑替尼组低72%。接受克唑替尼治疗的患者,中位无进展生存期(mPFS)为9.3个月,洛拉替尼治疗组患者的mPFS尚未达到,相比克唑替尼,洛拉替尼可显著延长 mPFS。72%接受洛拉替尼治疗的患者颅内缓解持续时间超过了12个月,而克唑替尼治疗组患者的这一数据为0%。
在实验中发现洛拉替尼的副作用为周围神经病变、认知功能障碍、低镁血症、低磷血症、淀粉酶升高、水肿、疲劳、情绪障碍、头痛、头晕、高血糖、睡眠障碍、皮疹、高胆固醇血症、低蛋白血症、言语障碍、高甘油三酯血症、体重增加、高钾血症等。
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