洛拉替尼(劳拉替尼)具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效果较强,于2018年获得美国FDA批准上市,是由美国辉瑞制药研发生产的,除了美国辉瑞公司生产的原研药以外,还有孟加拉珠峰以及孟加拉耀品国际生产的规格均为100mg*30片的仿制药,是一款针对晚期非小细胞肺癌的靶向药物。洛拉替尼(劳拉替尼)可抑制克唑替尼耐药的9种突变,对二代TKI药物耐药后仍有较高的有效性。
洛拉替尼(劳拉替尼)血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。洛拉替尼(劳拉替尼)靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1),是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。洛拉替尼(劳拉替尼)具有更小的分子量,且其大环酰胺结构具有良好的亲脂性。
洛拉替尼(劳拉替尼)在一线治疗二线治疗及后线治疗都可以获得很好的疗效,优势非常明显。洛拉替尼(劳拉替尼)能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
洛拉替尼(劳拉替尼)是一种靶向药,专门治疗只有NTRK的基因融合肿瘤,也是首个获受美国 FDA批准的广谱抗癌靶向药,是第三代ALK / ROS1突变的肺癌靶向药。洛拉替尼(劳拉替尼)不仅被FDA批准上市,在日本也被批准用于治疗ALK融合基因阳性的不可切除的晚期和/或复发的非小细胞肺癌,其对ALK酪氨酸激酶抑制剂具有抗性或不耐受性。
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