赛普替尼与普拉替尼哪个好？

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赛普替尼与普拉替尼哪个好？

郭药师

2025-01-21 10:02:14

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随着科学家对RET基因的研究不断进展，RET靶向药也越来越多。赛普替尼是第二个在国内获批上市在RET靶向药，早在2022年3月，普拉替尼（普吉华）就已经在国内获批上市，获批的适应症是：用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。那么，赛普替尼与普拉替尼哪个好？

赛普替尼

赛普替尼可选择性对KIF5B-RET或CCDC6-RET融合基因保持高活性水平，即对靶向RET融合基因高度敏感，RET蛋白构成性激活显示出抗肿瘤活性，从而提高RET融合基因阳性 NSCLC患者抗肿瘤疗效。

普拉替尼

普拉替尼与BCRABL激酶位点结合的独特作用机制，可抑制含T315I突变在内的BCR-ABL激酶活性，为CML及Ph+ALL患者带来了新的希望。

赛普替尼与普拉替尼哪个好

在试验中，塞尔帕替尼(selpercatinib)在晚期或转移性MTC的总体缓解率(ORR)为69%至73%；RET为79%至100%融合阳性甲状腺癌患者的肿瘤对放射性碘治疗停止反应或不适合。普拉替尼(Pralsetinib)的I/II期试验LIBRETTO和ARROW的早期报告表明，这两种药物都具有良好的中枢神经系统(CNS)活性。

普拉替尼与塞尔帕替尼治疗RET融合NSCLC均具有强效且持续的缓解,兼有良好的颅内活性。NCCN NSCLC指南(2021年第5版)推荐普拉替尼和塞尔帕替尼作为RET融合阳性转移性NSCLC一线或后续治疗首选;若一线治疗期间发现存在RET融合,可继续完成原系统治疗或中断治疗接受普拉替尼与塞尔帕替尼治疗。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2024年12月18日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246