克唑替尼适应症,作用功效,用法用量,副作用及价格说明

克唑替尼也称作赛可瑞，Crizotinib，Xalkori，Crizalk，Crizonix，Crizocent，具有ALK、c-MET、ROS1三个靶点。关于克唑替尼药物的详细内容可以参阅药物说明书。

克唑替尼的适应症

1.克唑替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或经FDA批准的检测呈ROS1阳性患者。

2.克唑替尼适用于治疗1岁以下的儿童患者以及患有ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的老年人和年轻人。使用限制:尚未确定克唑替尼在老年复发性或难治性全身性ALK阳性ALCL病患者中的安全性和疗效。

3.适用于治疗1岁及以上的成人和儿童患者，其患有ALK阳性的不可切除、复发性或难治性炎性肌纤维母细胞瘤(IMT)。

克唑替尼的规格和储存

克唑替尼250 mg胶囊：硬明胶胶囊，带粉红色不透明帽和瓶体，帽上印黑色油墨“Pfizer”，瓶体上印“CRZ 250”；瓶装60粒胶囊:NDC 0069-8140-20

克唑替尼200 mg胶囊：硬明胶胶囊，带粉红色不透明帽，白色不透明体，帽上印黑色油墨“Pfizer”，瓶体上印“CRZ 200”；瓶装60粒胶囊:NDC 0069-8141-20

将克唑替尼XALKORI置于在20至25°C(68至77°F)的室温下储存；允许在15至30°C(59至86°F)之间波动。

克唑替尼的作用功效

I期PROFILE 1001研究（NCT00585195）中，克唑替尼对ROS1重排晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者具有抗肿瘤活性。以下内容提供了来自PROFILE 1001的ROS1重排晚期NSCLC患者的最新抗肿瘤活性、总生存率（OS）和安全性数据（额外的46.2个月随访）。

患者和方法：通过FISH或逆转录聚合酶链反应确定ROS1状态。所有患者均接受起始剂量为250mg的克唑替尼，每日两次。

结果：53名患者接受了克唑替尼，平均治疗时间为22.4个月。在数据截止时，12名患者（23%）正在接受治疗。客观应答率（ORR）为72%，包括6个确认的完全应答和32个确认的部分应答；10例病情稳定。反应是持久的（反应的中位持续时间为24.7个月）。不同患者亚组的ORR是一致的。中位无进展生存期为19.3个月。

共发生26例死亡（49%）（中位随访期为62.6个月），其余27例患者（51%）中有14例（26%）在数据截止时进行随访。中位OS为51.4个月，12、24、36和48个月的生存概率分别为79%、67%、53%和51%。

OS和特异性ROS1融合伴侣之间没有观察到相关性。根据CTCAE v3.0，治疗相关不良事件（TRAEs）主要为1级或2级。无≥4级TRAE，没有与永久停药相关的TRAE。长期使用克唑替尼治疗未发现新的安全信号。

结论：这些发现为ROS1重排晚期NSCLC的OS提供了一个新的基准，并继续显示克唑替尼在该分子亚组中的临床意义的益处和安全性。

克唑替尼的用法用量

表1克唑替尼XALKORI的推荐剂量

a在开XALKORI处方前，评估儿科患者吞咽完整胶囊的能力。如果需要，通过组合不同强度的XALKORI胶囊达到所需剂量。在成人监督下对儿童患者服用XALKORI。

b ALCL病儿童和青年患者基于体表面积的推荐剂量见表2。IMT儿童患者基于体表面积的推荐剂量见表2。

服用XALKORI时，可加或不加食物。整粒吞下胶囊。如果漏服了一剂XALKORI，则补服该剂量，除非6小时内应补服下一剂。如果服用一剂XALKORI后出现呕吐，请在规定时间服用下一剂。

表2。ALCL病儿童和年轻成人患者以及IMT儿童患者的推荐XALKORI剂量

*尚未确定1岁以下或BSA小于0.60 m2的患者的建议剂量。

ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌成人患者或ALK阳性IMT成人患者不良反应的建议减量为:

第一次剂量减少:每日两次口服XALKORI 200 mg

第二次剂量减少:每日一次口服XALKORI 250 mg

如果无法耐受每日一次口服的XALKORI 250 mg，则永久停药。

克唑替尼的副作用

1.克唑替尼XALKORI对成年NSCLC患者最常见的副作用包括:视力问题、疲劳、恶心、腹泻或呕吐、食欲减退、手、脚、脸或眼睛肿胀、上呼吸道感染、便秘、头昏眼花、肝功能血液检查增加、手臂或腿部麻木或刺痛的感觉；

2.在ALCL患者中，XALKORI最常见的副作用包括:腹泻、呕吐或恶心、食欲减退、视力问题、发热、头痛、胃区(腹部)疼痛、肌肉和关节痛、咳嗽、口腔溃疡、皮肤发痒、疲倦、血细胞计数低；

3.在患有IMT（肌纤维母细胞瘤）的成人中，XALKORI最常见的副作用包括:视力问题，恶心，肿胀（手、脚、脸或眼睛）；

4.XALKORI对IMT儿童最常见的副作用包括:腹泻、呕吐或恶心、发热胃区(腹部)疼痛 、肌肉和关节疼痛、皮疹、疲劳视力问题、肿胀（手、脚、脸或眼睛）、上呼吸道感染、便秘咳嗽、头痛；

海外市场上克唑替尼目前了解到的价格如下：

1.印度Azista克唑替尼（印度直邮版）规格250mg*30粒，价格是1530元一瓶；

2.孟加拉伊思达克唑替尼（赛可瑞，孟加拉直邮版）规格250mg*60粒胶囊，价格是1750元一瓶；

3.孟加拉碧康克唑替尼规格250mg*60粒，价格是3250元一瓶；

4.老挝第二药厂克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是1800元一瓶；

5.老挝东盟克唑替尼（赛可瑞，老挝直邮版）规格250mg*60粒，价格是3150元一瓶；

由于海外药物价格都受汇率浮动影响不固定，有需要的患者可以出国购买，也可以通过国内专业的海外医疗服务机构获取，更多详情可以咨询客服人员。

相关热文推荐：克唑替尼可以透过血脑屏障吗？

参考文献

Shaw AT, Riely GJ, Bang YJ, Kim DW, Camidge DR, Solomon BJ, Varella-Garcia M, Iafrate AJ, Shapiro GI, Usari T, Wang SC, Wilner KD, Clark JW, Ou SI. Crizotinib in ROS1-rearranged advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC): updated results, including overall survival, from PROFILE 1001. Ann Oncol. 2019 Jul 1;30(7):1121-1126. doi: 10.1093/annonc/mdz131. PMID: 30980071; PMCID: PMC6637370.