凯丽隆琥珀酸瑞波西利片适应症,用法用量,副作用,不良反应及价格

作为目前国内唯一获批晚期一线绝经前适应症的CDK4/6抑制剂，凯丽隆琥珀酸瑞波西利片（瑞博西尼，瑞博西利，Kisqali，ribociclib）将为中国绝经前和围绝经期HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供一种新的治疗选择，以下就凯丽隆琥珀酸瑞波西利片适应症,用法用量,副作用,不良反应及价格进行综述。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片适应症

KISQALI适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者，可与以下药物联合使用:

1、芳香酶抑制剂作为最初的基于内分泌的治疗；

2、氟维司群作为绝经后妇女或男性内分泌治疗的初始内分泌基础治疗或在内分泌治疗的疾病进展之后。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片用法用量

KISQALI的推荐剂量为600 mg(三片200 mg薄膜包衣片剂)，口服，每日一次，连续21天，然后停药7天，完成28天的治疗周期。KISQALI可与食物同服，也可单独服用。

与KISQALI一起服用时，请参阅完整处方信息，了解所用芳香酶抑制剂的推荐剂量。

当与KISQALI联合用药时，氟维司群的推荐剂量为500 mg，在第1、15、29天给药，之后每月给药一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

按照当前的临床实践标准，使用KISQALI联合芳香酶抑制剂治疗的绝经前/围绝经期妇女或男性应使用促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗。

按照目前的临床实践标准，接受KISQALI联合氟维司群治疗的男性应接受促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂治疗。

患者应在每天大致相同的时间服用其剂量的KISQALI，最好在早上服用。

如果患者在服用该剂量后呕吐，或错过剂量，则当天不应服用额外剂量。下次处方剂量应在通常时间服用。KISQALI片剂应整粒吞咽(片剂在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片不良反应

包括实验室检测异常在内的最常见(发生率≥ 20%)凯丽隆琥珀酸瑞波西利片不良反应为白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、丙氨酸转氨酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、感染、恶心、疲劳、血小板减少、腹泻、头痛、脱发、呕吐、背痛、便秘、咳嗽、皮疹、肌酐增加和腹痛。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片副作用

KISQALI可能会导致严重的副作用：

1、肺部问题。在可能导致死亡的治疗过程中，KISQALI可能引起严重或危及生命的肺部炎症。

2、严重的皮肤反应。如果您出现持续恶化的严重皮疹或皮疹、皮肤发红、流感样症状、皮肤疼痛/灼伤、嘴唇、眼睛或口腔起泡、皮肤水泡或皮肤脱皮(伴或不伴发热)，请立即告诉您的医疗服务提供者或寻求医疗帮助。

3、心律问题(QT延长)。KISQALI可导致称为QT延长的心脏问题。这种情况会导致心跳异常，并可能导致死亡

4、肝脏问题。KISQALI可导致严重的肝脏问题。在使用KISQALI治疗之前和期间，您的医疗服务提供者应进行血液检查以检查您的肝脏。

5、白细胞计数低(中性粒细胞减少)。白细胞计数低在KISQALI治疗期间非常常见，并可能导致严重的感染。

KISQALI常见副作用

1、白细胞减少、恶心、腹泻、咳嗽、呕吐、感染；

2、皮疹、红细胞计数下降、疲劳、头痛、背痛；脱发；

3、肝功能检查异常、血小板计数降低、便秘、血糖水平低。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片注意事项

1、在接受KISQALI和其他CDK4/6抑制剂治疗的患者中，可能会发生严重的、危及生命的或致命的间质性肺病(ILD)和/或肺炎。

2、严重的皮肤不良反应(瘢痕)，包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)和药物诱导的超敏反应综合征(DiHS)/伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)，可发生在接受KISQALI治疗的患者中

3、研究显示，KISQALI会以浓度依赖性方式延长QT间隔时间。根据治疗期间观察到的QT延长，KISQALI可能需要中断、减少或停用剂量。

4、根据动物研究的结果和作用机制，对孕妇服用KISQALI会对胎儿造成伤害。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片作用

MONALEESA-2是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床研究，比较了KISQALI来曲唑与安慰剂+来曲唑，研究对象为既往未接受晚期疾病治疗的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌绝经后妇女。

共有668名患者被随机分配接受KISQALI来曲唑(n = 334)或安慰剂+来曲唑(n = 334)，根据是否存在肝和/或肺转移进行分层。来曲唑2.5 mg口服给药，每日一次，持续28天，与KISQALI 600 mg或安慰剂一起口服，每日一次，连续21天，随后休息7天，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。本研究的主要疗效结果衡量指标是研究者使用实体瘤应答评估标准(RECIST) v1.1评估的无进展生存期(PFS)。

纳入MONALEESA-2的患者中位年龄为62岁(范围为23至91岁)，45%的患者年龄大于65.大多数患者为白人(82%)，所有患者的ECOG表现状态均为0或1。总计47%的患者接受了化疗，51%的患者接受了新辅助化疗或辅助化疗。34%的患者(34%)患有新发转移性疾病，21%的患者患有纯骨疾病，59%的患者患有内脏疾病。

表1、图1和图2汇总了疗效结果。基于盲法独立中心放射学审查的PFS评估与研究者评估一致。在既往辅助或新辅助化疗或激素治疗、肝和/或肺受累以及纯骨转移性疾病的患者分组中观察到了一致的结果。

表1:疗效结果-Mona leesa-2(研究者评估，意向治疗人群)

图1 Kaplan-Meier无进展生存期曲线-Mona leesa-2(意向治疗人群)

图2 Kaplan-Meier总生存期曲线-Mona leesa-2(意向治疗人群)

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片规格及储存

1、规格

每片薄膜包衣片剂含有200 mg的核糖昔布游离碱。

浅灰紫色，圆形，弧形，边缘有斜面，一面上刻有“RIC”，另一面刻有“NVR”；提供:

（1）一盒3个泡罩包装(共63片)——每个泡罩包装包含7天供应的21片片剂(200mg/片)(600 mg每日剂量)。NDC 0078-0874-63

（2）一盒3个泡罩包装(共42片)——每个泡罩包装包含14片片剂(200mg/片)(400 mg每日剂量)的7天供应。NDC 0078-0867-42

（3）一盒1个泡罩包装(共21粒片剂)——每个泡罩包装包含21片片剂(200 mg/片)(200mg每日剂量)的21天供应。NDC 0078-0860-01

2、储存

储存在20oC至25°C(68°F至77°F)温度下。保存在原始包装中。

凯丽隆琥珀酸瑞波西利片价格

2023年2月18日，凯丽隆®（琥珀酸瑞波西利片）在中国全国上架开售。CDK4/6抑制剂瑞波西利在中国国内获批一线治疗绝经前和围绝经期HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供一种新的治疗选择。在中国，凯丽隆®（琥珀酸瑞波西利片）规格为：200mg*63片/盒，零售价为：¥13360元/盒。

更多人选择使用海外版本的凯丽隆。瑞士诺华出口印度的凯丽隆琥珀酸瑞波西利片规格为200mg*21片，价格仅为2600元一盒，相对来说比较划算，更适合患者长期使用。

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