




莱博雷生(Dayvigo)被批准用于治疗失眠症成年患者,其特征是入睡困难和/或睡眠维持困难。Dayvigo是一种食欲素受体拮抗剂,能够阻断食欲素A、B与其受体食欲素受体1(OXR1)、食欲素受体2(OXR2)的结合。食欲素神经肽信号系统在觉醒中起作用,阻断促进觉醒的神经肽食欲素A和食欲素B与食欲素受体OX1R和 OX2R的结合抑制觉醒驱动。那么,莱博雷生(Dayvigo)不能与哪些药物同服?
Dayvigo的剂型为口服片剂,其推荐剂量为5mg,每晚不超过1次,临睡前服用,至少在计划苏醒前7 h服用,最大推荐剂量为每次10 mg。以下为莱博雷生药物相互作用(表1):
表1:与 DAYVIGO 发生临床重要药物相互作用
其他药物对 DAYVIGO 的影响 |
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强效、中效和弱效 CYP3A 抑制剂 |
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临床影响: |
与强效、中效或弱效 CYP3A 抑制剂合用时可增加 lemborexant 的 AUC 和Cmax,从而增加本品发生不良反应的风险 。 |
干预: |
避免本品与强效或中效 CYP3A 抑制剂合用 。 本品与 CYP3A 弱效抑制剂联用时的最大推荐剂量为 5 mg 。 |
示例: |
强效 CYP3A 抑制剂:伊曲康唑、克拉霉素 中效 CYP3A 抑制剂:氟康唑、维拉帕米 |
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弱 CYP3A 抑制剂:氯唑沙宗、雷尼替丁 |
强效和中效 CYP3A 诱导剂 |
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临床影响: |
与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用时可降低 lemborexant 的暴露量,从而降低本品的疗效 。 |
干预: |
避免本品与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用。 |
示例: |
强效 CYP3A 诱导剂:利福平、卡马西平、圣约翰草 中效 CYP3A 诱导剂:波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼 |
酒精 |
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临床影响: |
合并使用酒精可增加 lemborexant 的 Cmax 和AUC。在接近 DAYVIGO 的 tmax 时(给药后2小时)进行评估,发现 DAYVIGO 与酒精联合给药对姿势稳定性和记忆的负面影响在数值上大于酒精单独给药。 |
干预: |
避免饮酒。 |
DAYVIGO 对其他药物的影响 |
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CYP2B6 底物 |
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临床影响: |
合用 DAYVIGO 可降低 CYP2B6 底物类药物的AUC,从而可能降低这些合用药物的疗效。 |
干预: |
应监测同时接受 DAYVIGO 和 CYP2B6 底物的患者是否有充分的临床反应。可根据需要考虑增加 CYP2B6 底物的剂量。 |
示例: |
安非他酮、美沙酮 |
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参考资料: 日本药监局,更新于2024年12月的说明书https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1190027F1022_1_07/?view=frame&style=XML&lang=ja