偏头痛(Migraine)是原发性头痛疾病,其特征是反复发作的中度至重度头痛。偏头痛底层机制尚不完全清楚,被认为是由于环境和遗传因素的混合。
如果预防性偏头痛药物将偏头痛发作的频率或严重程度降低至少50%,则认为是有效的。运动,理疗改善饮食和睡眠,均可预防偏头痛发作,以及初步证据也支持使用镁补充剂。
治疗药物:
一.最初推荐的治疗方法是使用简单的止痛药,治疗头痛,以及避免触发因素,例如:
1、布洛芬(Ibuprofen)
为解热镇痛类,非甾体抗炎药。本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
布洛芬缓释胶囊用法用量是:成人及12岁以上儿童,0.3~0.6克/次,2次/日。消化道反应为最常见的不良反应,大剂量时有骨髓抑制和肝功损害。严重肝肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。
2、对乙酰氨基酚(Paracetamol)(扑热息痛)
对乙酰氨基酚是一种常用的非甾体类的抗炎药,它具有解热和镇痛的作用。临床上常常把它用来缓解各种原因导致的发烧,以及各种原因导致的疼痛,比如普通感冒或者流感所导致的发烧、肌肉酸痛、头痛,各种原因导致的关节痛、神经痛,因为肿瘤所导致的癌性的疼痛,手术后的止痛,偏头痛,痛经等等。
用法用量是口服,成人一次10~25毫升,若持续发热或疼痛,可间隔4~6小时重复用药1次。一日不超过80毫升。副作用是偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。
3、ELYXYB ™(celecoxib oral solution)塞来昔布口服溶液是:一种处方非甾体抗炎药 (NSAID),用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。
塞来昔布是一种具有镇痛,消炎和解热特性的非甾体类抗炎药。尚不清楚塞来昔布在偏头痛患者中发挥治疗作用的作用机理,但可能涉及主要通过抑制COX-2抑制前列腺素的合成。塞来昔布不适用于偏头痛的预防性治疗。塞来昔布建议剂量是口服120mg,有或没有食物。24小时内的最大剂量为120mg。最常见的不良反应是异味症。
二.对于那些简单的止痛药无效的患者,可以使用曲坦类或麦角胺等特定药物。 可以添加咖啡因。许多药物可用于预防发作,包括:
4、托吡酯(Topiramate)
托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯主要作为其他抗癫痫药的辅助治疗,用于单纯部分性发作、复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作,尤其对Lennox-Gastaut综合征和West综合征(婴儿痉挛症)的疗效较好。托吡酯用法用量是成人,口服:开始25毫克/日,1周后开始每周增加1次,每次增加25~50毫克至200~400毫克/日,分2次服用;最大剂量1600毫克/日。
托吡酯主要为中枢神经系统不良反应,如头晕、疲劳、复视、眼震、嗜睡、情绪不稳、抑郁、共济失调、食欲减退、失语、注意力障碍、意识模糊。
5、美托洛尔(Metoprolol)
美托洛尔用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。静脉注射对心律失常、特别是室上性心律失常也有效。美托洛尔每次6.25~50mg,每天2~3次,剂量可根据病情和需要从小剂量开始,此后逐渐加量。美托洛尔不良反应如心动过缓、低血压、头晕、头痛、口干、胃肠不适、恶心、食欲缺乏、皮疹等。
6、普萘洛尔(Propranolol)
普萘洛尔属于β受体阻滞剂,为B肾上腺素受体拮抗药,用于治疗多种原因所致的心律失常,也可用于心绞痛、高血压的治疗。普萘洛尔还可用于防治偏头痛和门静脉高压导致的上消化道出血;与硝酸甘油联用治疗心绞痛。
高血压:口服,普萘洛尔初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日200mg,分次服。不同的病症用量会有区别,建议遵医嘱用药。
普萘洛尔可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应。
7、双丙戊酸钠/丙戊酸盐(Valproate,VPA)
双丙戊酸钠/丙戊酸盐可用于急性治疗与双相情感障碍相关的躁狂或混合发作紊乱,有无精神病特征;复方部分性癫痫发作以及简单和复杂的癫痫发作癫痫发作的单药治疗和辅助治疗;多种癫痫发作类型,包括失神发作类型的辅助治疗;预防偏头痛。
双丙戊酸钠/丙戊酸盐一些潜在副作用可能包括以下症状;食欲不振,睡意,脱发,体重增加,恶心,呕吐,肝功能异常,震颤。病症不同,用量不同,具体请遵医嘱。
8、加巴喷丁(Gabapentin)
加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药,用于控制部分性发作;难治的不全性癫痫,对偏头痛会有控制作用。成人和12岁以上青少年的开始剂量,第1天300mg,睡前服用;随后每天增加300mg,分次服用,直至发作被控制。推荐剂量为每天900~1200mg,3次分服;必要时每天可达2.4g。常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。
9、普瑞巴林(Pregabalin)
普瑞巴林是一种抗癫痫药,临床上主要治疗带状疱疹后神经痛。普瑞巴林治疗偏头痛疗效显著,可减少头痛发作次数,缩短发作次数时间,机理可能与普瑞巴林阻断电压依赖性钙通道,减少突触前膜钙离子内流及强大血管舒张作用有关。
普瑞巴林胶囊用法用量需要每日服用75mg到150mg,每日可以服用两次,也可以每日服用三次,每次服用50mg到100mg。具体情况还需要结合个人的病情,在医师指导下决定避免盲目用药。普瑞巴林说明书上的副作用主要有:头晕、困倦、头痛,注意力不集中,乏力。
10、噻吗洛尔(Timolol)
噻吗洛尔是β肾上腺能受体拮抗剂,无抑制心肌作用和内源拟交感活性。适应症为原发性高血压病;心绞痛或心肌梗塞后的治疗;预防偏头痛。偏头痛用药剂量是 10mg一次,一日2次。根据临床反应及耐受性可渐增至一日总量30mg,或减至10mg一日。6至8周无效则应停用。
11、夫罗曲坦(Frovatriptan)
夫罗曲坦可有效预防的月经性偏头痛,临床上主要用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。夫罗曲坦为选择性5-HT1受体激动剂,对神经元5-HT1D及血管选择性5-HT1B受体有高度的亲和性。每日2.5mg,头痛缓解后再次复发可再服2.5mg,但两次间隔应在两小时以上,每日用量不应超过7.5mg。
夫罗曲坦的耐受性较好,多数不良反应轻微,且为一过性,其中最常见的不良反应有眩晕、感觉异常、头痛、口干、无力、潮红、胸痛、消化不良和骨痛等
12、Reyvow (Lasmiditan) 拉米地坦
拉米地坦(Lasmiditan)是选择性5-羟色胺1F受体激动剂,没有其它色胺药物的5HT1B、5HT1D活性,因此耐受性更好。拉米地坦Lasmiditan是20年来美国FDA批准的首款急性偏头痛治疗药物。建议剂量为50mg、100mg或200mg,根据需要口服,24小时内不得服用超过一剂。拉米地坦临床试验中最常见的副作用是头晕、疲劳、皮肤烧灼感或刺痛感(感觉异常)和镇静。
三.ACE抑制剂血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素II受体拮抗剂对血管紧张素的抑制作用可减少发作。
13、阿米替林(Amitriptyline)
阿米替林为抗抑郁药具有抗抑郁及镇静催眠作用,是一种三环类药物,能有效防止降肾上腺素和血清素等化学品分解。阿米替林亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
阿米替林口服。成人常用量开始一次25mg(1片),一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg(6~10片),一日3次,高量一日不超过300mg(12片),维持量一日50~150mg(2~6片)。常见不良反应有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸。
14、文拉法辛(Venlafaxine)
文拉法辛是临床上常用的抗抑郁药,属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,在临床上主要用于治疗抑郁症,对于抑郁症患者的焦虑症状疗效显著,尤其适用于伴有焦虑的抑郁症患者。
文拉法辛预防偏头痛的有效性已获得证实,尤其适用于合并有紧张型头痛或抑郁状态的患者。推荐起始剂量为10mg/日,逐渐增加至维持剂量25-150mg/日。比较常见的副作用主要是胃肠道反应,包括恶心、厌食、腹泻等。
降钙素基因相关肽(Calcitonin gene-related_peptide,CGRP)受体拮抗剂。CGRP是一种神经肽,在偏头痛发作时释放,可能是偏头痛发作的诱因。
15、Nurtec (Rimegepant)
2020年02月27日,Nurtec (rimegepant)口腔崩解片(ODT)在美国获批上市,用于急性治疗成人偏头痛发作。Rimegepant是第1款拥有快速口腔崩解片剂型(ODT)的CGRP受体小分子拮抗剂,通过阻断CGRP受体治疗偏头痛的根源。Nurtec ODT是第1款用于急性治疗&预防性治疗的偏头痛药物。
Nurtec (Rimegepant)也称作瑞美吉泮,推荐剂量为75mg,单剂量的Nurtec ODT可以快速缓解疼痛,对许多患者可持续作用48小时。Nurtec ODT可根据需要每天服用一次,以阻止偏头痛发作,或每隔1天服用1次,以帮助预防偏头痛和减少每月偏头痛天数。Nurtec (Rimegepant)安全且耐受性良好,副作用包括有:恶心、腹痛、消化不良、上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻窦炎等等。
16、Ubrelvy(ubrogepant)
Ubrelvy(ubrogepant)的活性药物成分ubrogepant是一种新型、高效、口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,开发用于偏头痛急性治疗,不适用于偏头痛的预防性治疗。Ubrelvy(ubrogepant)是目前首个也是唯一1个口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂被FDA批准用于治疗偏头痛。
Ubrelvy(ubrogepant)推荐剂量为50毫克或100毫克,随或不随餐服用。如果需要,可以在初始剂量后至少2小时服用第二剂。 24小时内的最大剂量为200毫克。 最常见的不良反应是恶心和嗜睡。
17、Ajovy(fremanezumab)
Fremanezumab也称作瑞玛奈珠单抗,是一种单克隆抗体药物,靶向结合靶向降钙素相关基因肽(CGRP)配体并阻断其与受体的结合作用。Ajovy(fremanezumab)每月1次或每3个月1次皮下注射。Ajovy(fremanezumab)常见的主要是注射部位反应,包括皮疹、瘙痒、药物性超敏反应和荨麻疹。
18、Aimovig(erenumab)
Erenumab注射液是第1个也是唯一1个阻断降钙素相关基因肽受体(CGRP-R)的治疗方法。降钙素相关基因肽(CGRP)是一种神经肽,已被证明在偏头痛发作时释放,被认为是偏头痛发作的诱因。用药方面,Aimovig为每月皮下注射一次。每月1次皮下注射。射部位反应(疼痛、红斑和瘙痒)是Aimovig(erenumab)最常见的不良反应。
19、Emgality(galcanezumab)
Emgality(中文名称加卡奈组单抗)能够治疗偏头疼以及阵发性丛集性头痛。Emgality是一种抑制CGRP活性的单克隆抗体,治疗偏头疼,Emgality(加卡奈组单抗)用法用量为240毫克(连续两次皮下注射,每次120毫克),一次为负荷剂量,随后每月皮下注射120毫克。如果错过了Emgality的一个剂量,请尽快使用。
Emgality(galcanezumab)是首个治疗成人发作性丛集性偏头疼(ECH)的药物。临床研究中最常见的不良反应是注射部位反应,表现为:如注射部位疼痛、注射部位反应、注射部位红斑和注射部位瘙痒。
20、Vyepti(eptinezumab)
Eptinezumab是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向结合降钙素相关基因肽(CGRP)配体,阻断其对受体的结合作用。Vyepti(eptinezumab)也称作艾普奈珠单抗,是用于成人偏头痛的预防性治疗开发的药物。Eptinezumab是第一个用于预防偏头痛的静脉(IV)治疗方法,也是用于预防偏头痛的新型单克隆抗体中的最新方法。Eptinezumab每3个月注射一次,最常见的不良反应是鼻咽炎和超敏反应。
21、甲磺酸双氢麦角胺(Dihydroergotaminemesylate,DHE)
过去,甲磺酸双氢麦角胺常被用于偏头痛的治疗。尽管非常有效,但它存在剂量相关的副作用,不易使用。基于Impel专有的精确嗅觉传递技术(POD)技术开发的Trudhesa,能将较低剂量的甲磺酸双氢麦角胺通过血管丰富的上鼻腔,快速递送到血流内以进行治疗。
甲磺酸双氢麦角胺缓释胶囊适应症是重度直立性低血压、偏头痛急性发作、持续性头痛和血管性头痛。甲磺酸双氢麦角胺为α-受体拮抗药,口服:每次1~3mg,每天2~3次,饭前服。对脑退化患者须连须服用3~4周后才显疗效。通常需要3个月的治疗。甲磺酸双氢麦角胺缓释胶囊不良反应可见恶心、呕吐、腹泻、浮肿等。
22、QULIPTA(Atogepant)
Atogepant是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (gepant),CGRP 及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域中表达,研究表明在偏头痛发作期间CGRP水平升高。
Qulipta的活性药物成分为atogepant,这是一种口服CGRP受体拮抗剂,专门开发用于偏头痛的预防性治疗。CGRP及其受体表达于与偏头痛病理生理相关的神经系统区域。研究表明,CGRP水平在偏头痛发作期间升高,选择性CGRP受体拮抗剂对偏头痛有临床疗效。
QULIPTA(Atogepant)是第一个专门为偏头痛预防性治疗而开发的口服降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂(gepant),为患者提供了一种简单、每天口服一次、安全有效的预防性治疗药物。QULIPTA(Atogepant)试验中最常见的不良反应是恶心,乏力,便秘,鼻咽炎和尿路感染,
23、ZAVZPRET (zavegepant)
zavegepant是第3代高亲和力、高选择性的小分子CGRP受体拮抗剂。CGRP全名是降钙素基因相关肽,是一种血管舒张神经肽,其释放水平在偏头痛发作时明显增高,而且与头痛程度正相关。通过可逆性地阻断CGRP受体,从而抑制CGRP神经肽的生物活性,可以实现缓解与预防偏头痛发作。
ZAVZPRET (zavegepant) 是一款鼻用小分子降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于急性治疗成人偏头痛,推荐剂量为10 mg,根据需要,单次喷入一个鼻孔。24小时内可给予的最大剂量为10 mg(一次喷雾)。在30天内治疗8次以上偏头痛的安全性尚未确定。最常见的不良事件(AE)包括味觉障碍的风险,包括味觉障碍和味觉减退、恶心、鼻部不适和呕吐。
以上就是关于偏头痛药物的部分汇总内容,更多用药详情请遵医嘱,用药前仔细阅读说明书,不可盲目用药。
热文推荐:用帕妥珠单抗能活多久
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
扫码关注
了解最新国际医疗资讯!
互联网药品信息服务资格证书 证书编号:(京) - 非经营性-2020-0182