达克替尼是第二代靶向药物,奥希替尼是第三代靶向药物,第二代达克替尼和第三代奥希替尼在疗效、安全性及耐药机制等方面存在差异。各种EGFR-TKIs都有不同程度的毒副作用,其中奥希替尼(Oxyitinib)对肝功能影响最大,而达克替尼(Dextinib)的毒副作用以皮肤干燥、皮疹和腹泻为主,而骨髓抑制尤其是嗜中性粒细胞(PMN)抑制程度较低。
达克替尼可以抑制多个靶点,尤其适用于治疗伴有表皮生长因子受体突变的非小细胞性肺癌。作为第三代药物,奥希替尼主要适用于应用第一代或第二代药物产生耐药的患者。
达可替尼对奥希替尼耐药具有较好的治疗效果,但奥希替尼耐药后的基因变异较为复杂,在奥希替尼耐药后,达可替尼的客观缓解率仅为17%,而对少数 EGFR基因变异具有较强的长期缓解作用,且对奥希替尼的缓解效果优于奥希替尼。当C797S患者出现继发性耐药后,单用达可替尼治疗效果不理想时,可采用奥希替尼联合达可替尼治疗,但其机制尚不明确。
接受达可替尼治疗的患者中最常见的不良反应有腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎、食欲减退、皮肤干燥、体重下降、脱发、咳嗽和瘙痒等,少见的不良反应有疲乏、皮肤皲裂、呕吐、味觉障碍、间质性肺病、角膜炎、脱水。
达可替尼口服后的绝对生物利用度平均为80%,在肿瘤病人中45mg达可替尼给药后,平均6小时内达到最高浓度,配合高脂、高热量饮食,不会对达可替尼体内代谢产生显著影响。达可替尼的平均血浆半衰期为70小时,达可替尼的几何平均表观血浆清除率为24.9 L/h。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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