




厄洛替尼(特罗凯) 是美国FDA批准用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌的抗癌药物。厄洛替尼能够抑制表皮生长因子受体,该受体阻断肿瘤细胞分裂,产生细胞周期阻滞,并在EGFR过表达的人类肿瘤细胞中启动程序性细胞死亡。
脑转移是非小细胞肺癌常见且致命的并发症,高达40%的患者会出现。厄洛替尼是一种小分子表皮生长因子受体抑制剂,在这类难治的患者中具有前景。
厄洛替尼和奥希替尼主要通过抑制肿瘤细胞表皮生长因子受体通路中的蛋白合成实现治疗作用,能够治疗肺癌脑转移和中枢神经系统转移,可在一定程度上延长患者的生存时间,副作用也比较小。但是由于多数肺癌脑转移已经是晚期,故总体5年生存率还是比较低,可能是20%左右。
在一项研究中,分别分为厄洛替尼组,共110名患者, 还有化疗组,一共107名患者,研究发现,厄洛替尼组的中位 PFS是11个月,化疗组是5.5个月,厄洛替尼组的客观缓解率为62.7%,对照组是33.6%,显示出了较好的疗效。
1、肺毒性:用药物期间偶有严重间质性肺病样事件,包括肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、急性呼吸窘迫综合征等,多在服用厄洛替尼后5天到9个月出现。
2、心肌梗塞或心肌缺血:在胰腺癌临床试验中,2.3%的患者发生心肌梗塞、心肌缺血。
3、胃肠道穿孔:使用厄洛替尼治疗出现胃肠道穿孔的风险增加,但是不常见,出现胃肠道穿孔的患者应永久停用厄洛替尼。
大疱性或剥脱性皮肤改变:包括非常罕见的Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症,出现后应中断或停用厄洛替尼。
4、哺乳期用药:不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼,且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究,建议哺乳期妇女使用厄洛替尼期间避免哺乳。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年6月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=091002