瑞格列克片说明书？

药物适应症

瑞格列克片(Relugolix)是首款口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。基于III期HERO试验结果，relugolix获得美国食品和药物管理局(fda)批准，用于晚期前列腺癌(PCa)成年患者，在欧盟用于治疗晚期激素敏感性前列腺癌。

用法用量

患者可在医生的指导下口服用药，建议治疗第一天的负荷剂量为360mg，之后每天口服一次，一次120mg。

服用时可随或不随食物一起服用，最好在每日同一时间服用，有助于维持体内的血药浓度，充分发挥药效。患者应整个吞服药片，避免压碎或咀嚼药片。

不良反应

患者子啊用药期间最常见的不良反应（发生率≥10％）以及实验室异常（发生率≥15％）为便秘和腹泻、、疲劳、潮红、肌肉骨骼疼痛，以及葡萄糖增加、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、甘油三酸酯增加、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高。

作用机制

Relugolix是一种非肽促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，可提供快速睾丸激素抑制，减少男性睾丸分泌的睾酮，从而减缓疾病的进展。

治疗效果

瑞格列克片治疗效果较好，在针对晚期前列腺癌男性的关键III期HERO试验中，探索性分析进一步表明瑞格列克片的疗效优于亮丙瑞林(leuprolide)。

Relugolix总体耐受性良好，其不良事件概况与睾酮抑制一致。此外，有证据表明，与leuprolide相比，relugolix可能与较低的主要不良心脏事件风险相关。

由于能够提供快速的睾酮抑制(在治疗开始时没有初始睾酮激增)，结合口服给药的好处和潜在的心脏安全性，relugolix是晚期前列腺癌患者雄激素剥夺疗法(ADT)中有价值的治疗选择。

参考文献

Shirley M. Relugolix: A Review in Advanced

Prostate Cancer. Target Oncol. 2023 Mar;18(2):295-302. doi:

10.1007/s11523-022-00944-4. Epub 2023 Jan 18. Erratum in: Target Oncol.

2023 May 18;: PMID: 36652173; PMCID: PMC10198864.

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