




克唑替尼是第一代肺癌治疗靶向药物。克唑替尼是新型酪氨酸激酶抑制剂的靶向治疗药物, 临床批准适应证为ALK阳性的非小细胞肺癌,而有临床研究报道使用克唑替尼治疗移植后复发间变性大细胞T淋巴瘤临床治疗有效,同时克唑替尼联合一线化疗治疗淋巴瘤临床研究也有报道,以克唑替尼为代表的ALK抑制剂类靶向药物也被纳入儿童ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤诊疗规范。
克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶选择性抑制剂,主要是通过抑制细胞内ALK与间叶细胞表皮生长因子c-Met激酶的磷酸化,而达到控制肿瘤细胞的增殖的目的,加速肿瘤细胞的凋亡,对控制病情进展中有重要意义,可作为该类患者的一线治疗药物。2011年8月获美国食品药品管理局批准在美国上市,2013年1月获国家食品药品监督管理局批准在中国上市。
克唑替尼推荐剂量是250mg,一次一粒,每日2次,早晚确定时间各服1粒,一天剂量为500mg;口服,整粒胶囊吞服,不可嚼碎服用,不可溶解服用,不可打开胶囊;与食物同服或不同服均可;不可与葡萄柚子汁一起服用。
克唑替尼的副作用主要有心动过缓、恶心、呕吐、便秘、闪光、重影、QT间期延长、腹泻、光线明适应障碍等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581