普纳替尼的作用及副作用？

普纳替尼(ponatinib)商品名Iclusig。本品是阿瑞雅德公司研发的酪氨酸激酶抑制剂。2012年 FDA批准其用于治疗成人慢性粒细胞白血病（CML)、费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)。临床主要用于治疗对达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治疗无效或不能耐受的患者，以及不适合伊马替尼(imatinib)后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(“T315I突变”)的患者。那么，普纳替尼的作用及副作用？

普纳替尼的作用

普纳替尼是一种口服多靶点TKIs合成物，为 pan-BCR-ABL抑制剂。其体外抑制ABL与T315I 突变ABL酪氨酸激酶活性的半抑制浓度(IC5o）分别为0.4、2.0 nmol·L-1，IC5o值在0.1 ~ 20 nmol·L-1，亦抑制其他致癌激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FCFR)、生促红素人肝细胞 (Eph)受体、胞质酪氨酸激酶Src家族(SFK)、酪氨酸激酶膜受体基因( C- kit )、孤儿受体酪氨酸激酶(RET)、促血管生成素Ⅰ型酪氨酸激酶受体2(TIE2)和FMS样的酪氨酸激酶3 (FLT3 )。

普纳替尼的副作用

临床试验中，普纳替尼常见的副作用包括腹泻发热，高血压，疲劳乏力，头痛，便秘，皮疹，腹痛，恶心呕吐和关节痛。血液学不良反应包括血小板减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少，贫血，中性粒细胞减少等。

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