依普利酮是一种选择性醛固酮阻断剂(SAB),对醛固酮受体具有高度特异性,可有效治疗高血压。
一项为期8周的多中心、双盲、安慰剂对照试验评估了依普利酮在符合条件的患者中的疗效、安全性和耐受性,这些患者随机接受依普利酮50、100或400 mg,每日一次;依普利酮25、50或200 mg,每日两次;螺内酯50 mg,每日两次;或安慰剂。主要疗效变量是坐位舒张压(DBP)基线至最后就诊的调整平均变化。
结果:在417名随机患者中,409人接受了疗效评估。从基线到最后一次就诊,所有依普利酮组的坐位和站立收缩压(SBP)和舒张压的调整平均变化均显著大于安慰剂组(P<.05)。24小时动态血压监测(ABPM)SBP和DBP测量的调整平均变化也表明,在依普利酮治疗的患者中,24小时持续时间显著大于安慰剂(P<.05)。
在所有测量中,依普利酮的降压作用都以剂量反应的方式增加。与螺内酯(100 mg)相比,依普乐酮(100 g)可降低75%的血压,不良事件发生率与安慰剂相似。
在依普利酮治疗的患者中未观察到抗雄激素或孕激素作用或临床相关安全性问题。然而,一名接受螺内酯治疗的患者报告月经不规律。
结论:轻中度高血压患者在24小时内,每天一次50至400 mg的依普利酮剂量具有良好的耐受性,可有效降低血压。
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好。对血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作用不佳的低肾素水平原发性高血压患者,也有良好的降压效果。依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。
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参考文献
Weinberger MH, Roniker B, Krause SL, Weiss RJ. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens. 2002 Aug;15(8):709-16. doi: 10.1016/s0895-7061(02)02957-6. PMID: 12160194.
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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