




凡德他尼( Vandetanib),商品名为Caprelsa,是由英国阿斯利康公司研发的口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管上皮生长因子受体(VEGFR) 和表皮生长因子受体(EGFR) 均有抑制作用,不仅作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性地抑制其他的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶。2011 年4月凡德他尼在美国上市,2012年2月在欧洲上市。凡德他尼用于治疗不能切除、局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
凡德他尼是种抑制VEGFR-2、EGF2和转染重排酪氨酸激酶(RET)的新型多靶TKI。凡德他尼推荐口服剂量为30 mg/d,其吸收慢,分布广泛,半衰期长(t1/2>5d),常见的不良反应有腹泻、皮疹、痤疮、 恶心、高血压、头痛、疲乏、食欲减退以及腹痛。
有研究曾比较过凡德他尼和吉非替尼对一线或二线化疗失败的168 例晚期NSCLC患者的疗效。结果显示,与吉非替尼相比,凡德他尼显著增加了治疗有效率并延长了疾病无进展生存期,用吉非替尼代替凡德他尼的患者疾病控制率为14%,而用凡德他尼代替吉非替尼的患者疾病控制率为32%。
一项基于1391例患者的研究比较了凡德他尼联合多西他赛与多西他赛联合安慰剂治疗NSCLC的临床效果,结果表明前者可明显延长无进展生存期,提高总体缓解率并延长晚期NSCLC生存的趋势。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405