




阿那格雷由于治疗范围局限、副作用影响、用法用量复杂等原因被作为二线药,患者可在医生的指导下使用。
阿那格雷(Anagrelide, Agrylin, Xagrid)是一种口服咪唑喹唑啉类药物,在欧洲用于不耐受或难治性原发性血小板增多症患者的血小板计数升高,在美国用于骨髓增殖性疾病相关血小板增多症患者的血小板计数降低和血栓出血事件的改善,临床应用有限。
阿那格雷可引起患者出现心脏疾病、胃肠疾病、皮肤和皮下组织疾病、肌肉骨骼和结缔组织疾病、神经系统疾病、呼吸、胸部和纵膈疾病等,如心悸、胸痛、心动过速、出血、肺毒性、疼痛、发热、周围性水肿、腹泻、恶心、腹痛、厌食、食欲不振、肠胃胀气、消化不良、气短、咳嗽、头痛、感觉异常、头晕眼花等副作用。由于其副作用的影响,通常被作为二线治疗药物,在一线治疗失败后使用。
成人的建议起始剂量为0.5 mg,每日四次,或1 mg,每日两次。儿童患者的推荐起始剂量为每天0.5mg。
继续起始剂量至少一周,然后滴定以降低血小板计数并将其保持在 600,000/L以下,理想情况下在 150,000)L-400,000/L。任何一周的剂量增量均不应超过 0.5mg/天。剂量不应超过 10g/天或单次给药不超过2.5 g。在1.5至3.0mg/天的剂量下,大多数患者会出现足够的反应。在滴定过程中每周监测血小板计数,然后每月或根据需要进行监测。
阿那格雷抗血小板聚集是以抑制血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用。在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性。临床研究表明,本品能使血压轻度下降,对心率、心搏量无影响,对防治静脉栓塞,、肌梗死具有明显疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333