




凡德他尼耐药后患者可在医生的指导下选择使用仑伐替尼或者卡博替尼等药物进行治疗。
凡德他尼是一种口服活性的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对血管内皮生长因子受体(VEGFR)-2和-3、表皮生长因子受体(EGFR)和转染过程中重排的酪氨酸激酶受体(RET)具有有效的抑制活性,适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。
仑伐替尼可用于治疗分化型甲状腺癌、肾细胞癌等疾病,仑伐替尼治疗甲状腺癌TPC-1细胞生物学行为的影响,表现为抑制TPC-1细胞生长及转移、诱导凋亡及自噬,可能与p-AKT/Cleaved Caspase-9/MMP-2通路有关。
仑伐替尼是(Lenvatinib)是一种多激酶抑制剂,主要通过抑制血管生成来抑制肝癌的增殖。2018年,Lenvatinib在美国、欧盟、日本和中国被批准用于晚期肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。Lenvatinib已被确立为索拉非尼替代药物,具有更高的客观缓解率(ORR)、更长的无进展生存期(PFS)和更长的进展时间(TTP)。
EXAM试验首次证明了小分子酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼用于转移性甲状腺髓样癌患者,获得了明显的客观疗效。2012年11美国FDA批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期,或转移性甲状腺髓样癌的治疗。
此外,卡博替尼(Cabozantinib)与检查点抑制剂联合治疗实体肿瘤已显示出临床活性。卡博替尼抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体1、2、3、MET和AXL,这些酪氨酸激酶与肝细胞癌的进展和索拉非尼耐药的发生有关,索拉非尼是晚期肝细胞癌的标准初始治疗。
患者使用凡德他尼后出现耐药应及时告知医生,第一时间更换药物,以免药物治疗作用下降,耽误治疗,导致疾病加重。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405