




特泊替尼靶向药治疗肺癌的效果较好,安全性比较耐受,能够阻断MET信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和转移,从而达到治疗肺癌的效果,可以延长患者的生存期,提高患者的生活质量。单臂II期VISION研究(NCT02864992),共入组了99例携带METex14跳跃改变的非小细胞肺癌患者,结果显示:特泊替尼治疗的客观缓解率(ORR)为42.4%;在液体活检、组织活检识别的患者中,中位缓解持续时间(DOR)均为12.4个月。
在开放标签、单臂、II期VISION研究中,MET外显子14跳过的晚期/转移性NSCLC患者接受口服替波替尼500mg,每天一次。
结果:截至2020年1月1日,19名日本患者接受了特泊替尼治疗,并对其安全性进行了评估,其中15人进行了≥9个月的随访,并对疗效进行了分析。通过独立审查,客观有效率(ORR)为60.0%,中位反应持续时间未达到,无进展生存期为11.0个月。经液体活检(n=8)发现MET外显子14跳跃的患者的ORR为87.5%,经组织活检(n=12)发现为50.0%。
结论:特泊替尼在日本晚期NSCLC患者中表现出强大而持久的临床疗效,这些患者通过液体或组织活检鉴定出MET外显子14跳跃。
特泊替尼靶向药的副作用常见的包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高、乏力、淀粉酶增加、ALT升高、AST升高和低白蛋白血症等,用药期间如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状,如呼吸困难、咳嗽和发烧等,及时去医院检查和治疗。重度肝功能损害患者禁止服用特泊替尼。服药前需检查肝功能,服药期间定期复查。如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况,及时去医院检查和治疗。
特泊替尼是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂,在MET过度表达或扩增的NSCLC患者中显示出抗肿瘤活性。
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参考文献
Sakai H, Morise M, Kato T, Matsumoto S, Sakamoto T, Kumagai T, Tokito T, Atagi S, Kozuki T, Tanaka H, Chikamori K, Shinagawa N, Takeoka H, Bruns R, Straub J, Schumacher KM, Paik PK. Tepotinib in patients with NSCLC harbouring MET exon 14 skipping: Japanese subset analysis from the Phase II VISION study. Jpn J Clin Oncol. 2021 Aug 1;51(8):1261-1268. doi: 10.1093/jjco/hyab072. PMID: 34037224; PMCID: PMC8326385.
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214096