




立他司特能治疗干眼症,该药是 FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原1( LFA-1)拮抗类新药。
立他司特(lifitegrast)由SARCODE Bioscience设计开发,2013年SARCODE Bioscience被 Shire 收购,Shire对立他司特进行了后续的开发,并于2016年07月获得美国FDA批准上市,商品名Xiidra。
立他司特是 FDA批准的首个治疗干眼病的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗剂类新药,同时也是美国市场中唯一一种处方为滴眼液的药品。目前在全球上市的国家有美国、加拿大和澳大利亚,欧盟EMA正在审评中。另外,该药物并未进口于中国销售,所以在中国具有比较好的发展前景。
立他司特是一个新的小分子整合素蛋白拮抗剂,其结构同ICAM-1的抗原决定簇类似,通过竞争性拮抗ICAM-1和LFA-1的结合过程起效,从而达到阻断T细胞介导的炎症反应的目的。
在OPUS-2试验中,立他司特组和安慰剂组的角膜荧光素染色评分下降值分别为 1.62和1.49(相应疗效评分为0.14,95%置信区间为-1.16~0.44),立他司特组和安慰剂组的结膜丽丝胺染色评分下降值分别为0.25和0.27(相应疗效评分为0.02,95%置信区间为-0.14~0.10)。
在第42天,OPUS-1试验中5%立他司特组中眼干视觉模拟评分(VAS)下降12.6分,而安慰剂组下降9.1分(治疗效果评分4.2,95%置信区间0~8.5)。
OPUS-2试验中,在第14天,疗效评分6.67 ( 95%置信区间3.05~10.30,P=0.000 3);在第42天,疗效评分10.63( 95%置信区间6.71~14.55,P<0.000 1 ) 。
在OPUS-3试验中,眼干VAS治疗效果评分显著性明显,在第14 天,疗效评分为7.85( 95%置信区间为 4.33~11.37,P<0.000 1);在第42天,疗效评分为9.32(95%置信区间为5.44~13.20,P<0.0001 )。
从上述实验数据可以看出,在角膜荧光素染色评分、结膜丽丝胺染色评分、VAS评分、VFSS评分方面,立他司特组均优于安慰剂组,表明该药疗效明显,可用于干眼症的治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 208073