克唑替尼(赛可瑞)的功效与作用及副作用？

克唑替尼(赛可瑞)可用于治疗经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，能够延长患者的生存时间，副作用涉及多个系统异常，需要分条进行分析。

克唑替尼(赛可瑞)的功效

克唑替尼的主要作用是抑制ALK融合蛋白的活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。ALK是一种酪氨酸激酶，在正常情况下不会被过度激活，但在某些肺癌患者中，由于基因的重排，ALK被异常激活，促进肿瘤的发展。

克唑替尼能够选择性地与ALK融合蛋白结合，并抑制其活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

克唑替尼(赛可瑞)的作用

克唑替尼(Trade name: Xalkori)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗一种特定的肺癌——ALK重排（ALK-positive）非小细胞肺癌。

克唑替尼的副作用

1、心脏异常：心电图QT延长、心动过缓。

2、胃肠道异常：呕吐、腹泻、便秘、消化不良、吞咽困难、腹痛、食管炎。

3、肌肉骨骼和结缔组织异常：肢体疼痛、肌肉痉挛。

4、神经系统异常：头晕、味觉障碍、头痛。

5、全身异常：水肿、发热。

6、眼部异常：视觉异常。

克唑替尼副作用的处理措施

1、恶心和呕吐：可以尝试在用药前后适量饮用温开水进行缓解。如果持续出现恶心和呕吐，可以咨询医生是否需要使用抗恶心药物。

2、腹泻或便秘：保持充足的水分摄入，增加膳食中的纤维含量，可帮助缓解腹泻或便秘，腹泻严重者可咨询医生服用止泻药物，比如蒙脱石散等。

3、乏力和疲劳：平时应注意适当休息，保证充足的睡眠时间，合理安排活动和工作，保持良好的饮食和运动习惯，可以有助于缓解乏力和疲劳。

4、水肿：如果出现明显的水肿，尤其是面部、手脚或腹部的水肿，应及时告知医生，可能需要调整剂量或采取其他处理措施。

5、肝功能异常：定期监测肝功能指标，如转氨酶、胆红素等。如果发现肝功能异常，应及时通知医生。

6、视觉问题：如果出现视觉问题，如模糊视觉、眼干燥等，应尽快向医生报告，医生可能会建议进行眼部检查或调整用药方案。

副作用的严重程度和具体表现因个体而异，在使用克唑替尼期间，及时向医生报告任何不适或副作用，以便医生能够评估并提供适当的指导和处理建议。

克唑替尼(赛可瑞)的临床疗效

研究背景：在正在进行的I期PROFILE 1001研究中，克唑替尼在ROS1重排晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出抗肿瘤活性。

研究方法：所有患者接受克唑替尼，起始剂量为250 mg，每日两次。

研究结果：53名患者接受了克唑替尼治疗，中位治疗持续时间为22.4个月。在数据截止时，12名患者正在接受治疗，患者的客观缓解率(ORR)为72%，包括6例确认完全缓解，32例确认部分缓解。

反应持续时间的中位数为24.7个月，中位无进展生存期为19.3个月，中位OS为51.4个月，12、24、36和48个月的生存百分比分别为79%、67%、53%和51%。

研究结论：克唑替尼在在ROS1重排晚期非小细胞肺癌(NSCLC)中具有临床意义的益处和安全性。

参考文献：

Shaw AT, Riely GJ, Bang YJ, Kim DW, Camidge DR, Solomon BJ, Varella-Garcia M, Iafrate AJ, Shapiro GI, Usari T, Wang SC, Wilner KD, Clark JW, Ou SI. Crizotinib in ROS1-rearranged advanced non-small-cell lung cancer (NSCLC): updated results, including overall survival, from PROFILE 1001. Ann Oncol. 2019 Jul 1;30(7):1121-1126. doi: 10.1093/annonc/mdz131. PMID: 30980071; PMCID: PMC6637370.

相关热文推荐：奥希替尼联合达克替尼效果如何？