




赛普替尼(塞尔帕替尼)治疗RET阳性甲状腺癌和肺癌的临床疗效较好,可增加患者的生存时间,提高或改善原有的生活质量。
赛普替尼在治疗RET阳性甲状腺癌中显示出较高的整体临床响应率,表现出可观的抗肿瘤活性和较长的持续时间,赛普替尼也显示出在治疗RET阳性NSCLC患者中的临床疗效,能够引起肿瘤的缩小和疾病控制。
赛普替尼(塞尔帕替尼)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在基因融合和突变(包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T)引起RET蛋白组成型激活的细胞中可见抗肿瘤活性。此外,塞普替尼在颅内植入患者来源的RET融合阳性肿瘤的小鼠中可见抗肿瘤活性。
塞普替尼(Retsevmo)主要用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌、Ret突变甲状腺髓样癌、RET阳性甲状腺癌。
在一项多中心、开放标签、多队列临床试验中对RET融合阳性的晚期甲状腺癌患者中,评价赛普替尼的有效性。研究一共纳入27名患者,包括既往曾接受治疗的患者(n=19)、既往未曾接受系统性治疗(n=8),。
研究发现,既往曾接受治疗的患者客观缓解率为94%,既往未曾接受系统性治疗组的患者为100%,既往曾接受治疗患者的完全缓解率为5.3%,既往未曾接受系统性治疗组的百分比为12.5%。既往曾接受治疗患者的中位缓解持续时间为18.4个月。
在一项多中心、开放标签、多队列临床试验中评估赛普替尼治疗RET融合阳性的晚期NSCLC有效性。试验一纳入了105名既往曾接受含铂化疗的RET融合阳性的转移性NSCLC。
患者的客观缓解率为64%,完全缓解率为1.9%,部分缓解率为62%,中位缓解持续时间为17.5个月。
1、推荐剂量:(1)体重低于50kg:120mg。(2)50kg或以上:160mg。
2、用法:每天服用2次,服药时间大约间隔12小时,需要持续服药治疗,直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。
需要注意的是,赛普替尼(塞尔帕替尼)的具体疗效还取决于患者的病情、基因突变类型和个体差异等因素。治疗方案的选择应该由医生根据患者的情况来决定。此外,该药物并非对所有患者都有效,部分患者可能对该药物没有反应或出现耐药性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月18日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213246