莫博赛替尼的适应症,功效与作用,用法,副作用,注意事项,价格

莫博赛替尼适应症

莫博赛替尼/莫博替尼(mobocertinib)是一种口服的靶向治疗药物，2021年9月15日，FDA加速批准mobocertinib用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，其疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后进展。

传统EGFR抑制剂，如吉非替尼和厄洛替尼，对于EGFR Exon 20突变的NSCLC患者通常不起作用。莫博赛替尼是一种新型的第三代EGFR抑制剂，专门针对这一突变类型的非小细胞肺癌。

莫博赛替尼被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗具有EGFR Exon 20突变的非小细胞肺癌患者，这一突变在NSCLC患者中相对较罕见，约占EGFR突变患者的5%。

莫博赛替尼的功效与作用

莫博替尼是一种针对患有特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗药物。它主要针对的是表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（ex20ins），这是一种常见的肺癌突变。这种突变通常会使肺癌细胞过度增殖和侵袭，形成肿瘤。

莫博替尼可以抑制这种突变引发的异常EGFR信号通路，从而阻断肿瘤细胞的生长和繁殖，延缓肿瘤发展，并提高患者的生存期。莫博替尼是武田制药研发并引进的全球首款也是目前唯一获批的治疗EGFR 20号外显子插入突变晚期非小细胞肺癌的口服靶向药物。

在临床研究中，经25.8个月的长期随访，莫博替尼可将含铂化疗经治患者的中位无进展生存期（mPFS）提高到7.3个月，中位总生存期（mOS）延长至20.2个月。

莫博替尼的研发正是为了应对EGFR突变的治疗中出现的耐药性问题。它被设计用来针对EGFRex20ins突变，这种突变对传统EGFR抑制剂不敏感。莫博替尼通过抑制异常的EGFR信号通路来发挥作用，把这种异常激活的信号通路恢复到正常水平。

莫博赛替尼的临床疗效

在一项国际、开放标签、多短期临床试验中纳入114名符合条件的非小细胞肺癌患者，评估莫博赛替尼的治疗效果，患者接受160mg的莫博赛替尼，每天一次。研究发现，患者的总体缓解率(ORR)为28%，响应持续时间中位数为17.5个月，研究者评估的ORR为35%，中位DOR为11.2个月，这些患者中有63%观察到反应持续时间超过6个月。

莫博赛替尼的用法用量

推荐的起始剂量为160mg，以连续服用的形式，可空腹或与食物一起服用，2严重肾功能损害患者需要将莫博赛替尼剂量减少约50%，即从160至80mg、120至40mg或80至40mg，并更频繁地监测严重肾功能损害患者的QTc间期。

莫博赛替尼的副作用

最常见的不良反应是腹泻、皮疹、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、恶心、肌肉骨骼疼痛、皮肤干燥、疲劳、咳嗽、瘙痒和体重下降。

最常见的3级或4级实验室异常有淋巴细胞减少、红细胞减少、肌酐增加、镁减少、脂肪酶增加、钾减少、丙氨酸氨基转移酶增加。

莫博赛替尼副作用的处理措施

1、腹泻：常见的副作用之一是腹泻。建议患者多饮水以避免脱水。如果腹泻严重或持续时间较长，建议咨询医生，可能需要调整剂量或使用适当的药物缓解症状。

2、皮肤反应：莫博赛替尼可能引起皮肤干燥、瘙痒、红斑、皮疹等，建议患者保持皮肤清洁、保湿，并避免强烈的阳光暴，做好防晒措施。

3、高血压：一些患者可能出现高血压。建议患者定期监测血压，如果血压升高，医生可能会建议适当的药物治疗或调整剂量。

4、呼吸道感染：莫博赛替尼可能增加呼吸道感染的风险。如果患者出现呼吸道感染的症状（如咳嗽、发热、喉咙痛等），应及时告知医生。

5、其他副作用：其他可能的副作用包括乏力、头痛、恶心、肌肉酸痛等。如果这些副作用严重或持续时间较长，应咨询医生。

莫博赛替尼的注意事项

1、间质性肺病(ILD)/肺炎：注意监测患者是否出现新的或恶化的指示ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎的患者立即停止手术，如果确诊为ILD/肺炎，则永久停止手术。

2、心脏毒性：在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。根据严重程度，暂停、减少剂量恢复或永久停药。

3、腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾功能损害。监测电解质，并建议患者在腹泻首次发作时开始使用止泻药，并增加液体和电解质的摄入。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止用药。

4、胚胎-胎儿毒性:可造成胎儿伤害。告知女性生殖潜力对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕。

莫博赛替尼的价格

1、医保后价格：据了解，40mg*112规格的药物，药品中标价格大约是37588元。

2、老挝卢修斯版本的莫博赛替尼：40mgx120粒的参考价格大约是5400元一盒。

3、孟加拉珠峰版本的莫博赛替尼：40mg*60粒的参考价格大约是3500元一盒。

莫博赛替尼的特殊人群用药

1、老年人：老年患者可能对药物更敏感，因此在给予老年人莫博赛替尼治疗时，医生可能会考虑调整剂量以减少副作用的出现。

2、肝功能受损患者：莫博赛替尼的代谢和清除主要通过肝脏完成，因此对于肝功能受损的患者，可能需要调整剂量。建议与医生讨论，并根据肝功能实验结果调整用药方案。

3、肾功能受损患者：莫博赛替尼在肾功能受损患者中的用药安全性和疗效尚未全面研究。对于肾功能受损的患者，建议与医生讨论，并根据肾功能实验结果决定是否需要调整剂量。

4、孕妇和哺乳期妇女：莫博赛替尼可能对胎儿有害，因此孕妇和哺乳期妇女应避免使用。如果患者怀孕或计划怀孕，应立即告知医生，以便评估风险和制定适当的治疗方案。

莫博赛替尼的的剂量规格

莫博赛替尼以40 mg胶囊的形式提供，规格是112粒/盒，14粒/板，8板/盒。

总结

需要注意的是，虽然莫博替尼对于某些肺癌患者具有良好的疗效，但它并不是对所有患者都有效。因此，在使用该药物前，需要对患者进行详细的诊断和评估。

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