




1、替沃扎尼是一种有效的选择性VEGFRs 1、2和3抑制剂,半衰期长,耐受性好,疗效好,是晚期肾癌患者的新选择。
2、临床前研究表明替沃扎尼是三种VEGF受体的最佳抑制剂,可以优化VEGF阻断,同时最大限度地减少脱靶毒性,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
3、替沃扎尼抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化,并抑制其他激酶,包括c-kit和PDGFRβ。
4、与传统化疗方案相比,替沃扎尼在治疗晚期肾细胞癌中具有更高的疗效和更少的毒副作用,为患者带来了更好的治疗体验。
TIVO-3研究的目的是比较替沃扎尼与索拉非尼作为治疗晚期肾细胞癌的三线/四线治疗方案的疗效和安全性。
这项开放标签、随机对照试验中,招募了组织学或细胞学证实为转移性肾细胞癌、至少有过2次系统性治疗、包括至少一次VEGFR抑制剂的患者,一共350人,被随机分配接受替沃扎尼1.5mg po qd或索拉非尼400mg po bid,中位随访时间为19.0个月。
替沃扎尼组的中位无进展生存期5.6个月,显著长于索拉非尼组3.9个月(进展风险比 0.73;P=0.016)。
结论:与索拉非尼相比,替沃扎尼作为三线/四线治疗可以改善转移性肾细胞癌患者的无进展生存期,且耐受性更好。
替沃扎尼的副作用常见的包括疲劳、高血压、腹泻、食欲减退、恶心、发声困难、甲状腺功能减退、咳嗽、口腔炎、钠减少、脂肪酶增加、磷酸盐减少等,患者体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。
替沃扎尼副作用的处理需要具体情况具体分析,在使用替沃扎尼治疗前需要控制血压;在使用替沃扎尼治疗2周后监测血压,此后至少每周监测一次。在使用替沃扎尼治疗期间定期监测患者心力衰竭症状,如发现症状,则可能需要减低剂量或暂时中断或永久终止服用替沃扎尼。
如果发生任何严重或危及生命动脉血栓栓塞事件患者,请立即停药。如任何严重或危及生命的静脉血栓栓塞情况发生,请立即停药。如果出现任何严重或危及生命出血事件发生,请立即停药。 对于发生中度至重度蛋白尿的患者,减少剂量或中断服药;对于发生肾病综合征患者,立即停药。
使用替沃扎尼治疗开始前和治疗期间定期监测甲状腺功能,如发生甲状腺功能减退症和甲状腺功能亢进症,请治疗干预以维持甲状腺功能正常状态。
患者用药期间注意保证充足的休息时间,避免油腻刺激性食物,注意观察身体反应,若有不耐受,及时联系医生,对症治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年8月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212904