泊沙康唑的剂型、用法用量、副作用及价格？

泊沙康唑(posaconazole)是新型三唑类抗真菌药，对霉菌和酵母菌具有广谱抗菌活性，且抗菌作用强，对难治性或侵袭性真菌感染有效。临床泊沙康唑有片剂、注射剂、混悬液等剂型，患者可在医生的指导下正确使用。

泊沙康唑的药代动力学

泊沙康唑是第二代三唑类抗真菌药，该口服液通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶(CYP51)发挥抗真菌活性。泊沙康唑口服生物利用度变异大，随高脂餐同服吸收率最高，分次给药可增加其生物利用度。在体内蛋白结合率达98%，单次给药后5-8h血药浓度达峰。

泊沙康唑的表观分布容积与给药方案相关，组织分布广泛，穿透力强，口服给药后7-10d达稳态血药浓度，通过尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶途径代谢。

泊沙康唑是细胞色素酶CYP3A4的抑制剂，经此通路代谢的药物可受泊沙康唑的影响，血药浓度升高。泊沙康唑主要经消化道清除，清除半衰期20-66h，口服耐受性良好，不良反应轻微。

泊沙康唑的剂型及使用剂量

泊沙康唑常见的剂型有口服混悬液、肠溶片及注射液。不同剂型其用法用量也不一样，患者可遵医嘱选择合适剂型的药物治疗。

1、口服混悬液：

用于预防侵袭性真菌感染时的剂量是200mg(5ml)，每日3次，疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。用于治疗口咽念珠菌病时，第1天的负荷剂量100mg(2.5ml)，每日2次，之后100mg(2.5ml)，每日1次，治疗时间是13天。

2、肠溶片：

用于预防侵袭性曲霉菌和念珠感染时，负荷剂量是300mg，也就是3片100mg的肠溶，第1天每日2次。维持剂量是300mg，第2天开始每日1次，用药疗程需要根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。

3、注射液：

用于预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染时，负荷剂量第一天是300mg，每日2次，第二天开始每次300mg，每日一次。

不同剂型的使用方法

1、口服混悬液：

使用前摇匀泊沙康唑口服混悬液，每次服用后和储存前用水冲洗勺子。在饱餐期间或餐后立即(即20分钟内)服用每剂泊沙康唑口服混悬液，以增强泊沙康唑的口服吸收并优化血浆浓度。

对于不能饱餐的患者，应使用泊沙康唑缓释片剂代替泊沙康唑口服混悬液。泊沙康唑缓释片应仅用于预防适应症。在禁食条件下，泊沙康唑缓释片比泊沙康唑口服混悬液提供更高的血浆药物暴露量 。

对于不能饱餐的患者，以及不能选择使用泊沙康唑片剂或泊沙康唑注射液的患者，可将每剂泊沙康唑口服混悬液与液体营养补充剂或酸性碳酸饮料(如姜汁汽水)一起服用。

对于不能饱餐或不能耐受口服营养补充剂或酸性碳酸饮料的患者，以及不能选择服泊沙康唑缓释片剂或泊沙康唑注射液的患者，应考虑替代性抗真菌治疗，或密切监测患者是否出现突破性真菌感染。

2、肠溶片：

建议患者用水吞服整片药物，不可将其掰开、压碎等服用，以免影响药物疗效。

3、注射液：

泊沙康哗注射液的冷藏小瓶应平衡至室温后使用。为了制备所需的剂量，在无菌条件下将一小瓶(16.7毫升)泊沙康哗注射液(溶液中含有300毫克泊沙康哗)转移到一个静脉注射袋(或瓶中)的相容混合稀释剂。

不建议使用其他稀释剂，因为它们可能导致微粒形成。泊沙康哗注射液是不含防腐剂的单剂量无菌溶液。一旦混合，该产品应立即使用。如果不立即使用，该溶液可在 2-8°C(36-46°F)下冷藏24小时。

泊沙康哗注射液仅供一次性使用，任何未使用的溶液应丢弃。只要溶液和容器允许，注射用药品在给药前应目视检查是否有颗粒物质。一旦混合，泊沙康哗的溶液从无色到黄色，在此范围内的颜色变化不会影响产品的质量。

泊沙康唑的副作用

1、皮肤系统：如麻木、酸麻、刺痛、瘙痒、起鸡皮疙瘩、灼热等。

2、胃肠道系统：如食欲不振、胃痛或胃部不适、放屁、头痛、低钾、低镁、高血压等。

3、血液系统：如中性粒细胞减少。

4、肝毒性：部分患者使用泊沙康唑后会出现肝功能异常或黄疸等症状。

5、过敏反应：如荨麻疹、皮疹、呼吸困难等。

6、心血管系统：如心律失常和QT间期延长等。

泊沙康唑副作用的处理方法

1、胃肠道不适：建议患者饭后服用药物，同时用药期间饮食清淡，避免进食辣椒、芥末等刺激性食物，必要时遵医嘱使用胃黏膜保护剂、止泻药等缓解症状。

2、过敏反应：如出现皮疹、瘙痒等症状，患者应立即停药并就医，在医生的评估下根据患者情况给予抗过敏药物（如扑尔敏等）或激素治疗。

3、中性粒细胞减少：如果用药后出现中性粒细胞减少，建议患者在医生的指导下定期检查血常规，及时调整用药方案或给予升白细胞药物治疗。

如果患者的副作用较为严重，应及时到医院就诊，在医生的指导下减小药物剂量，或者换用其他药物治疗。

泊沙康唑药物价格

1、泊沙康唑肠溶片：

泊沙康唑肠溶片0.1g*24片一盒的药物中标价格约为2268元。但是据了解，默沙东版本的泊沙康唑100mg*24片土耳其药房的参考价约为2025元一盒，有需求的患者可咨询医伴旅客服了解购药流程。

2、泊沙康唑注射液：

泊沙康唑注射液16.7ml:0.3g规格的药物，一瓶的中标价格约为735元。

3、 泊沙康唑口服溶液：

泊沙康唑口服混悬液，40mg/ml(每瓶含泊沙康唑4.2g)(105ml)，1瓶的中标价格约为2180元。

总结

泊沙康唑不同剂型的治疗效果、作用相似，通常没有差别，因此患者可根据自身情况在医生的指导下选择合适的剂型使用。

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