莱博雷生适应症,功效与作用,用量,疗效,副作用,注意事项,价格

药物成分

1、活性成分：莱博雷生。

2、非活性成分：羟丙基纤维素、乳糖一水合物、低取代羟丙基纤维素和硬脂酸镁。薄膜包衣含有羟丙甲纤维素2910、聚乙二醇8000、滑石粉、二氧化钛等非活性成分。

剂型和规格

1、5mg片剂：淡黄色、圆形、双凸薄膜衣片，一面凹刻“5”另一侧为“L M”。

2、10mg片剂：橙色、圆形、双凸薄膜衣片，一面凹刻“10”另一侧为“L M”。

适应症

莱博雷生(lemborexant)是一种食欲素受体拮抗剂，适用于治疗以入睡或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。

功效与作用

莱博雷生(lemborexant)是一种可逆性、竞争性和口服活性的食欲素OX1、OX2受体拮抗剂，通过竞争性结合两种亚型的食欲素受体抑制食欲素，进而起到治疗失眠的作用。

用法用量

1、莱博雷生的推荐剂量为5mg，每晚不超过一次，临睡前服用。根据临床反应和耐受性，剂量可增加至10mg，最大推荐剂量为10mg，每日一次。

2、肝损害：

(1)中度肝损害：初始和最大推荐剂量为5mg，每晚不超过一次。

(2)重度肝损害：不推荐。

疗效

在一项临床研究中，比较莱博雷生与唑吡坦缓释剂、苏沃雷生、多塞平、雷美替胺、唑吡坦速释剂、右佐匹克隆、扎来普隆等药物治疗失眠的疗效。

与安慰剂相比，莱博雷生的NNT值高达3 ，证明了莱博雷生具有临床相关的治疗效果。与安慰剂相比，莱博雷生的NNH值≥ 10，表明莱博雷生相对可耐受。

在多导睡眠图和睡眠日记结果方面，莱博雷生的NNT值通常比唑吡坦ER更稳健。在间接比较中，其他催眠药的NNT数据显示效果大小与莱博雷生相似。

与安慰剂相比，莱博雷生5mg和10mg在主要疗效指标 LPS 方面表现出统计学显著优效性，与安慰剂相比，莱博雷生5mg和10mg在 SEF和WASO方面表现出统计学显著改善。

副作用和处理措施

最常见的副作用为嗜睡。

1、调整药物剂量：建议在医生的指导下调整莱博雷生的剂量，如果症状较轻，可以尝试减少剂量或暂时停药几天，以观察症状是否有所改善。

2、避免驾驶等需要精神警觉的活动：如果在用药期间感到嗜睡，建议避免在次日进行驾驶或其他需要完全精神警觉的活动，以免发生危险。

3、调整用药时间：如果晚上用药后仍然感到困倦，可以将用药时间调整到睡前2-3小时，可以更好地控制药物的作用。

4、避免与其他镇静药物同时使用：如果需要同时使用其他镇静药物，建议咨询医生是否可以同时使用，以免加重嗜睡症状。

禁忌症

发作性睡病患者禁用莱博雷生。

注意事项

1、CNS抑制作用和日间损害：与其他CNS抑制剂，如苯二氮卓类、阿片类联合给药增加CNS抑制的风险，可导致日间损害。由于潜在的累加效应，同时给药时可能需要调整莱博雷生和CNS抑制剂的剂量。不建议莱博雷生与其他药物联用治疗失眠，不要同时饮酒和服用莱博雷生。

2、睡眠麻痹、催眠/催眠幻觉和猝倒样症状：可能包括持续数秒至数分钟的腿部无力期，可在夜间或白天发生。

3、复杂的睡眠行为：如梦游、梦游驾驶和在未完全清醒时从事其他活动，如果患者出现复杂的睡眠行为，应立即停用莱博雷生，请勿驾驶车辆或进行其他危险活动。

4、抑郁恶化或自杀意念：可能需要采取保护措施。

价格

一、日本卫材莱博雷生

1、デエビゴ錠10mg：目前的参考价格大约是1200$一盒。

2、デエビゴ錠5ｍg：目前的参考价格大约是850$一盒。

3、デエビゴ錠2.5ｍg：目前的参考价格大约是560$一盒。

二、 港版莱博雷生

5mg*28粒规格的目前参考价格大约是750$一盒。 

储存

在68℉-77℉ (20℃-25℃) 室温下储存，将莱博雷生放置在儿童接触不到的地方。

特殊人群用药

1、妊娠：目前尚无妊娠女性使用莱博雷生的可用数据来评价重大出生缺陷、流产或母体或胎儿不良结局的药物相关风险。

2、哺乳期：目前尚无关于lemborexant对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对lemborexant的临床需求。

3、儿童用药：尚未确定 lemborexant)在儿科患者中的安全性和有效性。

4、老年患者用药：老年人用药后跌倒的风险较高，≥65岁的患者使用超过5mg的剂量时应谨慎。

5、肾损害：轻度、中度或重度肾损害患者无需调整剂量，重度肾损害患者嗜睡风险可能增加，建议减量。

药物滥用和依赖性

1、滥用：由于有酒精或其他药物滥用或成瘾史的个体发生莱博雷生滥用和成瘾的风险可能增加，因此应密切随访此类患者。

2、依赖性：长期给予莱博雷生不会在停药后产生戒断体征或症状，因此莱博雷生不会产生身体依赖性。

参考文献：

Citrome L, Juday T, Frech F, Atkins N Jr. Lemborexant for the Treatment of Insomnia: Direct and Indirect Comparisons With Other Hypnotics Using Number Needed to Treat, Number Needed to Harm, and Likelihood to Be Helped or Harmed. J Clin Psychiatry. 2021 Jun 1;82:20m13795. doi: 10.4088/JCP.20m13795. PMID: 34077032.

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