西妥昔单抗(Cetuximab)是什么药？

西妥昔单抗是一种嵌合的单克隆抗体，是首个获准用于治疗转移性结肠直肠癌的单克隆抗体药物，临床还用于治疗头颈癌，能提高头颈癌患者的存活率。

关于西妥昔单抗(Cetuximab)

西妥昔单抗(Cetuximab)是一种嵌合单克隆抗体(mab )，能够选择性结合表皮生长因子受体(EGFR )，从而抑制EGF连接和磷酸化级联中断。

因此，它能够防止通常与癌症恶性化相关的细胞增殖、血管生成和转移，对结直肠癌、头颈癌的治疗具有优异的疗效。

西妥昔单抗(Cetuximab)适应症

1、头颈癌：

局部或区域性晚期头颈部鳞状细胞癌联合放射治疗、复发性局部区域疾病或转移性头颈部鳞状细胞癌联合以氟尿啼呢为基础的铂类治疗，以及铂类药物治疗后复发或转移的头颈部鳞状细胞癌进展。

2、结直肠癌：

由FDA批准的试验确定的K-Ras野生型、表达EGFR的转移性结肠直肠癌与FOLFIRI联合用于一线治疗，在对基于伊立替康的化疗难治的患者中联合伊立替康，作为奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗失败或对伊立替康不耐受的患者的单药。

使用限制：西妥昔单抗(Cetuximab)不适用于Ras突变型结直肠癌的治疗或Ras突变试验结果未知的情况。

西妥昔单抗(Cetuximab)功效作用

抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体西妥昔单抗(Cetuximab)特异性与EGFR高亲和力结合，从而阻断表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子α(TGFα)与EGFR结合及其引起的细胞增殖。体内外的临床前实验都显示西妥昔单抗(Cetuximab)通过调节细胞周期、抑制血管生成和转移及促进凋亡等抑制肿瘤，而且可以增加放化疗疗效。

Ⅰ、Ⅱ期临床试验显示，药代动力学呈剂量依赖非线性关系，半衰期长、高效低毒，在人体耐受良好。大量临床试验已证实西妥昔单抗(Cetuximab)单药及联合化疗或联合放疗均取得令人鼓舞的结果。

西妥昔单抗(Cetuximab)治疗结直肠癌的效果

多项临床研究证实，西妥昔单抗(Cetuximab)是一种新型的 EGFR单克隆抗体，用于结直肠癌的治疗。

从转移性结直肠癌治疗的角度综述西妥昔单抗(Cetuximab)这一EGFR抗体的临床观察结果，回顾分析了多篇近年发表的关于西妥昔单抗(Cetuximab)在结直肠癌和其它恶性肿瘤临床应用的文献。

西妥昔单抗(Cetuximab)在转移性结直肠肿瘤的无进展生存期的延长上获得了肯定的疗效(3.9月vs2.56月,P<0.01)。

体内外实验显示， 西妥昔单抗(Cetuximab)能显著抑制人大肠癌的增殖、促进其凋亡、抑制血管生成及转移，是晚期大肠癌的一线疗法。一项研究表明，晚期结直肠癌一线治疗使用西妥昔单抗(Cetuximab)联合化疗有较好的疗效，不良反应可耐受。

西妥昔单抗(Cetuximab)治疗头颈癌的效果

一项EXTREME试验结果表明，在复发性和/或转移性头颈部鳞癌的一线治疗中，西妥昔单抗(Cetuximab)与铂类药物联用能明显改善患者的生存期、中位无进展生存期和治疗反应率。

背景与目的：头颈部鳞癌患者高表达表皮生长因子受体(EGFR)西妥昔单抗(cetuximab)作为一种抗EGFR的新型人鼠嵌合性单克隆抗体能有效抑制肿瘤细胞的生长。观察了西妥昔单抗(Cetuximab)联合其他治疗方法治疗晚期头颈部肿瘤的近期疗效、毒副反应。

方法：20例头颈部鳞癌患者接受包括西妥昔单抗的综合治疗，C225每周一次给药，第一个星期400mg/m2，以后每个星期250mg/m2，综合疗法包括以铂类药物为基础的化疗、适形放疗和调强化放疗，疗效根据 RESIST评估。

结果：全组20例，病情稳定1例(5%)，CR 9例(45%)，部分缓解50%，有效率(CR+PR)为95%。

结论：西妥昔单抗(Cetuximab)联合治疗头颈部肿瘤安全有效。

总结

西妥昔单抗(Cetuximab)是一种新型表皮生长因子受体抑制剂，对于头颈癌和结直肠癌治疗效果明显，患者可在医生的指导下正确用药。