恩曲替尼对脑转移有效吗？

关于恩曲替尼

恩曲替尼(entrectinib)的商品名为Rozlytrek，是一种抗癌药物，用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌和 NTRK 融合阳性实体瘤。恩曲替尼是原肌球蛋白受体激酶(TRK) A、B和C、C-ros癌基因1 ( ROS1 ) 和间变性淋巴瘤激酶(ALK)的选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 。

主治疾病

在美国，恩曲替尼适用于治疗ROS1阳性（具有特定遗传特征（生物标志物））的癌症患者，适用于患有以下实体瘤的患者：

1、由某些异常神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)基因引起。

2、已经扩散或者切除癌症的手术可能会导致严重的并发症。

3、没有可接受的治疗方法，或者癌症在其他治疗中生长或扩散。

恩曲替尼未被批准用于十二岁以下的儿童。

在欧盟，恩曲替尼作为单一疗法适用于治疗患有表达神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合的实体瘤的成人和12岁及以上青少年。

1、患有局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重发病率的疾病。

2、之前未接受过NTRK抑制剂的患者。

3、没有令人满意的治疗方案患者。

4、还适用于治疗先前未接受ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

恩曲替尼对脑转移的效果

在异性临床研究中显示，存在脑转移的患者中，恩曲替尼的颅内客观缓解率（ORR）为54.5%，其中超过1/4的患者实现了完全缓解（CR）。此外，对于基线无CNS（中枢神经系统）转移的患者，恩曲替尼治疗期间100%无CNS进展，显示出潜在的CNS保护作用。

恩曲替尼的颅内疗效在多项临床研究中得到了证实，特别是在ROS1融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，恩曲替尼不仅对已发生CNS转移的患者有效，还能为未发生CNS转移的患者提供潜在的CNS保护，降低CNS进展风险。

以上这些数据表明，恩曲替尼不仅对原发肿瘤有效，而且对脑转移病灶也具有良好的治疗效果，使得恩曲替尼成为治疗NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC患者的重要选择，尤其是在对抗脑转移方面，但是具体的治疗效果可能因个体差异而有所不同。

恩曲替尼的用药方案

恩曲替尼以胶囊剂、混悬剂形式制备的胶囊剂或口服丸剂形式提供。通常每日1次，与食物或空腹一起服用。

对于无法吞咽胶囊或需要通过胃管或鼻胃管给药的患者，胶囊可以整个吞服或以制备好的口服混悬液形式给药。如果将胶囊作为口服混悬剂服用，应打开正确数量的胶囊，然后按照处方说明将内容物倒入室温饮用水或牛奶中，服用前让悬浮液静置 15 分钟，然后按照规定的量加水。

如果不能立即服用悬浮液，可以将其在室温下保存最多2小时。如果超过2小时将其扔掉。颗粒可以放在一勺或多勺软食物（例如苹果酱、布丁、酸奶）上，并在放在食物上20分钟内服用，然后用水冲服。确保使用整包颗粒，不要使用它们制成混悬液或通过胃管或鼻胃管给药。

每天大约在同一时间服用恩曲替尼，仔细遵循处方标签上的说明或者是医生指示服用恩曲替尼。请勿多服或少服，或服用次数不得超过医生规定的剂量。

忘记服药怎么办

如果错过服药的时间少于 12 小时，应在想起后立即服用错过的剂量，然后在预定时间服用下一剂。但是如果错过服药时间超过12小时，请跳过错过的剂量并继续常规服药计划，不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

总结

恩曲替尼不仅对原发肿瘤有效，而且对脑转移病灶也具有良好的治疗效果，使得恩曲替尼成为治疗NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性NSCLC患者的重要选择，尤其是在对抗脑转移方面。患者在使用恩曲替尼进行治疗时，应在医生的指导下进行，并根据医生的建议定期进行监测。

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