马瓦卡坦(Mavacamten)的注意事项和药物相互作用

马瓦卡坦(Mavacamten)由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发，于2022年获得美国FDA批准上市，用药前了解注意事项、药物相互作用等。

马瓦卡坦(Mavacamten)的注意事项

1、心衰风险

马瓦卡坦可导致收缩功能不全引起的心衰，需在治疗前和治疗期间定期监测LVEF，不建议LVEF<55%的患者开始治疗。

若LVEF<50%或出现心衰症状，应中断治疗，合并严重感染或心律失常(如房颤)的患者风险更高。

2、CYP450药物相互作用

与CYP2C19或CYP3A4的抑制剂或诱导剂合用，可能增加心衰风险或降低疗效，告知患者避免使用。

3、马瓦卡坦REMS项目

因心衰风险，马瓦卡坦仅通过受限的REMS项目提供，医生、药师、患者均需认证和注册。

4、胚胎-胎儿毒性

基于动物数据，马瓦卡坦可能致胎儿损害。育龄女性需在治疗期间及末次剂量后4个月内使用有效避孕措施。避免使用除炔诺酮外的其他孕激素类复方激素避孕药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

马瓦卡坦(Mavacamten)的相互作用

1、影响马瓦卡坦血药浓度的药物

(1)、弱CYP2C19或中效CYP3A4抑制剂（如奥美拉唑、埃索美拉唑、地尔硫卓）：会升高马瓦卡坦血药浓度。处理：起始剂量可为5mg；已治疗者加用此类药时，马瓦卡坦需降至下一低剂量（如15mg→10mg）。

(2)、中效CYP2C19或强效CYP3A4抑制剂（如伏立康唑、克拉霉素、酮康唑）：影响更显著。处理：起始剂量应减至2.5mg；已治疗者加用此类药时，马瓦卡坦需降至下一低剂量。注意：对于已服用最低剂量2.5mg的患者，应避免开始使用此类抑制剂，因无更低剂量可用。

2、马瓦卡坦对其他药物的影响

(1)、CYP底物药物：如某些他汀类药物、华法林（CYP2C9）、氯吡格雷（CYP2C19）等。

(2)、某些复方激素避孕药（CHC）：马瓦卡坦可能降低除炔雌醇/炔诺酮组合外的其他CHC疗效，有导致避孕失败的风险。建议加用屏障避孕法（如避孕套）或改用不受酶诱导影响的避孕方式。

马瓦卡坦(Mavacamten)的禁忌症

1、严禁联用的药物（绝对禁忌）

由于联用会显著增加心力衰竭风险或导致治疗失效，马瓦卡坦严禁与以下药物同时使用：

(1)、强效CYP2C19抑制剂：例如氟康唑、氟伏沙明、替拉那韦等。

(2)、中至强效CYP2C19诱导剂或中至强效CYP3A4诱导剂：例如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草提取物等。停用这些诱导剂也可能因酶活性恢复正常而增加心衰风险。

2、重要的治疗前提禁忌

(1)、左心室射血分数（LVEF）不足：起始治疗不推荐用于LVEF<55%的患者。治疗中若LVEF<50%，必须中断给药。

(2)、特定负性肌力药物组合：应避免与丙吡胺、雷诺嗪、维拉帕米联用β受体阻滞剂、地尔硫卓联用β受体阻滞剂合用，因可能叠加负性肌力作用，显著增加心衰风险且临床经验有限。