
硼替佐米(Velcade)于2003年首次在美国获批上市,用于治疗复发/难治性多发性骨髓瘤。
硼替佐米是一种蛋白酶体制剂,适用于治疗以下成人患者:
多发性骨髓瘤。
套细胞淋巴瘤。
硼替佐米仅用于静脉注射或皮下注射,严禁通过其他任何途径给药。两种给药途径的复溶后浓度不同,计算给药体积时需谨慎。
硼替佐米需与口服美法仑和口服泼尼松联合使用,共进行9个为期6周的治疗周期。在第1至4周期,硼替佐米每周给药两次(第1、4、8、11、22、25、29、32天)。在第5至9周期,硼替佐米每周给药一次(第1、8、22、29天)。两次连续的硼替佐米给药之间应至少间隔72小时。
具体方案为:每个周期的第1-4天给予美法仑(9mg/m²)和泼尼松(60mg/m²);硼替佐米(1.3mg/m²)在指定日期给药。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
硼替佐米(1.3mg/m²)需与静脉注射利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星及口服泼尼松联合使用,共进行6个为期3周的治疗周期。硼替佐米先于利妥昔单抗给药,每周两次,持续两周(第1、4、8、11天),随后为第12至21天的十天休息期。若患者在治疗第6周期首次达到缓解,建议再增加两个联合治疗周期。
具体方案为:第1天给予利妥昔单抗(375mg/m²)、环磷酰胺(750mg/m²)、多柔比星(50mg/m²)和泼尼松(100mg/m²,第1-5天);硼替佐米在指定日期给药。
硼替佐米为危险药品,需遵循特殊操作和处置规程。单瓶(3.5mg)所含药量可能超过常规所需剂量,计算剂量时需谨慎以防过量。
皮下注射时,应轮换注射部位(大腿或腹部),新注射点应距旧注射点至少一英寸,且不应注射到触痛、瘀伤、发红或硬结区域。
如果皮下给药后出现局部注射部位反应,可考虑改用浓度较低的溶液(1mg/mL)皮下注射,或改为静脉途径给药。
1、对硼替佐米、硼或甘露醇(不包括局部反应)过敏者禁用,包括发生过敏反应的患者。
2、禁止鞘内给药,鞘内给药曾导致死亡事件。
参考资料: FDA说明书获批于2021年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021602