
硼替佐米(Velcade)是一种蛋白酶体抑制剂,该药物已在国内上市,并纳入国家医保目录,显著减轻了患者的经济负担。
硼替佐米已在国内上市,患者需凭医生处方,在定点医院药房或医保定点零售药房购买。硼替佐米为处方药,严禁自行购买使用。
硼替佐米纳入医保后,患者自付费用已大幅降低,患者实际自付金额将根据当地报销比例进一步减少。
(1)、给药途径:仅限静脉注射或皮下注射,严禁鞘内注射。
(2)、推荐剂量:推荐起始剂量为1.3mg/m²体表面积。
(3)、给药浓度:静脉注射浓度为1mg/mL(用3.5mL生理盐水溶解);皮下注射浓度为2.5mg/mL(用1.4mL生理盐水溶解)。
(4)、用药周期:两次给药间隔应至少72小时。具体周期(如每周两次或每周一次)取决于疾病类型(初治或复发)及联合用药方案。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、肝损伤:轻度肝损伤无需调整剂量;中度或重度肝损伤患者,第一周期起始剂量应降至0.7mg/m²。
(2)、周围神经病变:出现新发或恶化的神经病变时,需根据严重程度降低剂量或调整用药频率(如从每周两次减为每周一次)。
(3)、血液学毒性:出现血小板减少或中性粒细胞减少时,可能需要暂停用药或降低剂量。
皮下给药与静脉给药的总系统暴露量(AUClast)相当,但皮下给药的峰浓度(Cmax)显著低于静脉给药。平均分布容积大,血浆蛋白结合率平均为83%。
主要通过细胞色素P450酶(CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2等)氧化代谢为多种无活性代谢物。
消除半衰期范围较宽(多次给药后40-193小时)。总体清除率随给药次数减少。消除途径尚未明确。
年龄、性别、肾功能损害(包括透析患者)对药代动力学并无临床显著影响。
参考资料: FDA说明书获批于2021年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021602