
硼替佐米(Velcade)是一种蛋白酶体抑制剂,通过可逆性抑制26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,干扰细胞内蛋白质降解过程,破坏肿瘤细胞的稳态,最终诱导细胞死亡。
硼替佐米适用于成人多发性骨髓瘤患者的治疗。无论是初治患者还是复发/难治患者,均可从硼替佐米治疗中获益。
硼替佐米也适用于成人套细胞淋巴瘤患者的治疗。
(1)、给药途径:仅限静脉推注(3-5秒)或皮下注射,严禁其他途径给药。
浓度差异:
-静脉给药:复溶后浓度为1mg/mL。
-皮下给药:复溶后浓度为2.5mg/mL。
(2)、剂量计算:根据患者体表面积计算,推荐起始剂量为1.3mg/m²。
(3)、给药间隔:连续两次给药间隔至少72小时。
(1)、联合方案:与口服美法仑和泼尼松联用,共9个周期(每周期6周)。
(2)、给药频率:
第1-4周期:每周两次(第1、4、8、11、22、25、29、32天)。
第5-9周期:每周一次(第1、8、22、29天)。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、联合方案:VcR-CAP方案(联合利妥昔单抗、环磷酰胺、多柔比星和泼尼松),共6个周期(每周期3周)。
(2)、给药频率:每周两次,连续两周(第1、4、8、11天),随后休息10天。
(3)、疗程延长:若第6周期首次出现疗效,可追加2个周期。
(1)、标准方案:每周两次,连续两周(第1、4、8、11天),随后休息10天,每3周为一周期。
(2)、维持方案:超过8个周期后,可改为每周一次(第1、8、15、22天),随后休息13天。
(3)、再治疗:既往有效且停药至少6个月后复发者,可从末次耐受剂量开始再治疗。
(1)、血液系统:血小板减少症、中性粒细胞减少症、贫血、白细胞减少症。
(2)、消化系统:恶心、腹泻、呕吐、便秘、食欲减退。
(3)、神经系统:周围神经病变、神经痛。
(4)、全身性:疲乏、发热。
(1)、心脏毒性:心力衰竭、左室射血分数下降。
(2)、肺部毒性:急性呼吸窘迫综合征、间质性肺炎、肺动脉高压。
(3)、神经系统:可逆性后部脑病综合征(表现为癫痫、高血压、视力障碍)。
(4)、肝脏毒性:肝酶升高、急性肝衰竭。
(5)、血栓性微血管病:血栓性血小板减少性紫癜/溶血尿毒综合征。
(6)、肿瘤溶解综合征:高肿瘤负荷患者需密切监测。
参考资料: FDA说明书获批于2021年11月4日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021602