瑞拉可兰(Relacorilant)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

瑞拉可兰(Relacorilant)是一种可逆性糖皮质激素受体拮抗剂，属于抗肿瘤药物。

瑞拉可兰(Relacorilant)的适应症

瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇，用于治疗成人铂耐药性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，这些患者既往接受过一到三种全身性治疗方案，其中至少一种方案包含贝伐珠单抗。

瑞拉可兰(Relacorilant)的用法用量

1、剂量

瑞拉可兰的推荐剂量为每次口服150毫克，在每次白蛋白结合型紫杉醇输注的前一天、当天和后一天各服用一次。

白蛋白结合型紫杉醇的推荐剂量为80毫克/平方米，在每个28天周期的第1天、第8天和第15天静脉输注给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇给药时，白蛋白结合型紫杉醇的推荐剂量及剂量调整方式不同于其其他适应症。

2、服药方式

瑞拉可兰应与食物同服。整粒吞服胶囊。请勿压碎、咀嚼、溶解或拆分胶囊。

瑞拉可兰(Relacorilant)的禁忌症

用于挽救生命的适应症而同时接受全身性糖皮质激素治疗禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

瑞拉可兰(Relacorilant)的注意事项

1、中性粒细胞减少症和严重感染

瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇可引起中性粒细胞减少症，包括发热性中性粒细胞减少症和严重感染。

在每次每周一次的瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇治疗前以及根据临床指征，监测全血细胞计数。根据中性粒细胞减少症的严重程度，延迟、减少剂量或永久停用瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇。酌情考虑使用短效G-CSF。尤其是在严重感染的情况下，应考虑并发肾上腺功能不全的可能性。告知患者出现任何发热事件时立即向其医疗保健提供者报告。

2、肾上腺功能不全

瑞拉可兰是一种可逆性糖皮质激素受体拮抗剂，可能导致肾上腺功能不全。肾上腺功能不全可能在瑞拉可兰治疗期间的任何时间发生。

监测接受瑞拉可兰治疗的患者是否出现肾上腺功能不全的体征和症状。对于接受瑞拉可兰治疗的患者，血清皮质醇水平不能准确评估肾上腺功能不全。如果怀疑出现肾上腺功能不全，应停用瑞拉可兰并给予糖皮质激素治疗，可能需要高剂量的补充糖皮质激素来克服瑞拉可兰产生的糖皮质激素受体拮抗作用。

在决定糖皮质激素治疗的持续时间时，应考虑瑞拉可兰的长半衰期（27.5小时），并且糖皮质激素受体拮抗作用可能持续至末次瑞拉可兰给药后6天。肾上腺功能不全缓解后，根据严重程度恢复之前剂量、减少剂量或永久停用瑞拉可兰。

对患者进行肾上腺功能不全相关症状的教育，并告知他们在出现这些症状时联系医疗保健提供者。

3、使用糖皮质激素治疗的基础疾病加重

对于因其他疾病（例如自身免疫性疾病）而正在接受全身性糖皮质激素治疗的患者，使用瑞拉可兰可能会加重这些疾病。瑞拉可兰是一种糖皮质激素受体拮抗剂，可能降低全身性糖皮质激素的疗效。同样，同时使用全身性糖皮质激素也可能降低瑞拉可兰的疗效。

对于同时接受两种药物的患者，需监测瑞拉可兰和糖皮质激素的疗效是否降低。在瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇的临床试验中，排除了需要长期或频繁使用糖皮质激素的患者。

对于因挽救生命目的而接受全身性糖皮质激素治疗的患者，禁用瑞拉可兰。

4、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究数据，瑞拉可兰在用于孕妇时可能造成胎儿伤害。对妊娠兔经口给予瑞拉可兰导致不良发育结局，包括胚胎-胎儿死亡率。

告知孕妇对胎儿的潜在风险，在开始瑞拉可兰治疗前，确认具有生育能力的女性患者的妊娠状态。

瑞拉可兰(Relacorilant)的特殊人群用药

1、妊娠

瑞拉可兰与白蛋白结合型紫杉醇联合使用。关于妊娠信息，请参阅白蛋白结合型紫杉醇的处方信息。告知孕妇和有生育能力的女性对胎儿的潜在风险。

2、哺乳

瑞拉可兰与白蛋白结合型紫杉醇联合使用。关于哺乳信息，请参阅白蛋白结合型紫杉醇的处方信息。

尚无关于瑞拉可兰或其代谢物在动物或人乳中是否存在、对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。由于可能对母乳喂养婴儿造成严重不良反应，建议女性在瑞拉可兰治疗期间以及末次给药后1周内不要母乳喂养。

3、有生育能力的女性和男性

瑞拉可兰与白蛋白结合型紫杉醇联合使用。关于避孕和不孕信息，请参阅白蛋白结合型紫杉醇的处方信息。

瑞拉可兰在用于孕妇时可能造成胎儿伤害。

在开始使用瑞拉可兰前，确认育龄期女性的妊娠状态。

建议有生育能力的女性患者在瑞拉可兰治疗期间，以及末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

建议有生育能力女性伴侣的男性患者在瑞拉可兰治疗期间，以及末次给药后1周内采取有效的避孕措施。

4、儿科使用

瑞拉可兰在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

5、老年使用

在65岁及以上患者与较年轻患者之间未观察到有效性的总体差异。

6、肝功能损害

应避免在中度或重度肝功能损害患者（总胆红素＞1.5至10倍ULN且任意AST水平）中使用瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇，因为瑞拉可兰和紫杉醇的暴露量可能增加。

瑞拉可兰(Relacorilant)的不良反应

在接受瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇治疗的患者中，最常见的不良反应（发生率>20%），包括实验室检查异常，为：血红蛋白降低、中性粒细胞减少、疲乏、恶心、腹泻、血小板减少、皮疹和食欲下降。

瑞拉可兰(Relacorilant)的作用机制

瑞拉可兰是一种可逆性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂。在针对盐皮质激素受体的功能性体外试验中，瑞拉可兰未显示激动剂或拮抗剂活性。在人类细胞系来源的异种移植模型中，瑞拉可兰与紫杉醇联合给药时增强了细胞凋亡和抗肿瘤活性。

皮质醇与GR的结合具有免疫抑制作用，可降低促炎细胞因子的分泌。GR拮抗作用可能间接激活免疫系统；在受刺激的外周血单核细胞中，瑞拉可兰抑制了皮质醇诱导的肿瘤坏死因子α和干扰素γ的减少。

瑞拉可兰(Relacorilant)的药物相互作用

特定药物

强效CYP3A诱导剂：避免与瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇同时使用。

CYP2C8诱导剂和中效CYP3A诱导剂：监测瑞拉可兰联合白蛋白结合型紫杉醇的疗效是否降低。

CYP2C8抑制剂：监测不良反应是否增加，并按建议针对不良反应调整剂量。

CYP3A底物：除非另有建议，否则避免同时使用。

某些CYP2C8底物：除非另有建议，否则避免同时使用。

瑞拉可兰(Relacorilant)储存

将瑞拉可兰储存于原装纸盒中，避光保存。储存温度为20°C至25°C；允许在15°C至30°C之间浮动。

温馨提示

1、告知患者中性粒细胞减少症和感染的风险，指导患者立即向其医疗保健提供者报告任何发热或感染症状。

2、建议需要长期或频繁使用糖皮质激素的患者，糖皮质激素的疗效可能会降低，并在同时用药期间出现任何症状恶化时联系其医疗保健提供者。