
布加替尼为靶向ALK的抗肿瘤药物,2017年获FDA批准,2022年进入中国。主要用于治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌。用药需警惕肺部损伤、视力异常、高血压、心动过缓、胰腺炎等严重不良反应,育龄期男女用药期间及停药后需严格避孕,服药期间禁止食用西柚。
布加替尼是一种抗肿瘤药物,可抑制体内癌细胞的生长与扩散。
本品用于治疗已发生远处转移的非小细胞肺癌,仅适用于存在ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因异常突变的肺癌患者,需由医生完成该基因检测。
本品可能引发严重不良反应,包括肺部病变、视力异常、高血压、高血糖、严重心动过缓、肌肉损伤或胰腺炎。
若出现以下症状,需立即就医:剧烈头痛、意识混乱、头晕、视物模糊、闪光感或眼前飞蚊、口渴多尿、易饥、恶心、上腹痛放射至背部、不明原因肌肉酸痛无力、发热、咳嗽、胸痛、呼吸困难、严重心动过缓或濒晕厥感。
对布加替尼过敏者禁用本品。
若存在以下病史,需提前告知医生:
肺部疾病或呼吸障碍、心动过缓、高血压、视力异常、糖尿病或糖耐量异常、胰腺疾病、肝病、肾病(或正在接受透析)。
女性患者用药前需完成妊娠检测,确认未怀孕。
布加替尼无论男方或女方使用,均可能对胎儿造成伤害。
女性:妊娠期禁用本品。本品会降低激素类避孕药(口服避孕药、注射剂、植入剂、皮肤贴剂、阴道环)效果,用药期间需采用宫内节育器等非激素避孕方式。末次用药后至少4个月内需避孕。
男性:伴侣有生育能力者,用药期间及末次用药后至少3个月需使用避孕套等屏障避孕方式。
若用药期间男女任意一方伴侣怀孕,需立即告知医生。
本品可能影响男性生育能力,但因药物存在胎儿毒性,仍需严格避孕。
用药期间及末次用药后至少1周禁止哺乳。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
严格遵照医嘱服用,完全按照处方标签及用药指南用药,医生会根据情况调整剂量。
本品通常每日口服1次,可随餐或空腹服用。
整片吞服,禁止压碎、咀嚼或掰开。
服药后不久发生呕吐,无需补服,按原定时间服用下一剂即可。
用药期间需频繁监测血压,未经医生允许不可擅自停药。
室温保存,远离潮湿与高温环境。
起始剂量:前7日,每日口服90mg。
维持剂量:前7日可耐受起始剂量者,增至每日口服180mg。
治疗时长:直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
适应症:用于治疗克唑替尼治疗后进展或不耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
跳过本次漏服剂量,按常规时间服用下一剂,不可一次服用双倍剂量。
西柚及西柚制品会与布加替尼发生相互作用,引发不良反应,需避免食用。本品可能导致视物模糊、反应能力下降,用药期间避免驾驶及从事高危活动。
若出现过敏反应(荨麻疹、呼吸困难、面唇舌喉肿胀),需立即紧急就医。
出现以下严重不良反应需立即告知医生:
肺部病变:咳嗽、呼吸困难、胸痛、发热。
视力异常:视物模糊、复视、畏光、闪光感、眼前飞蚊。
高血压:剧烈头痛、颈部/耳部搏动性疼痛、头晕。
高血糖:口渴、多尿、易饥、恶心、呼气烂苹果味、乏力、意识混乱。
心脏异常:严重心动过缓、濒晕厥感。
肌肉损伤:不明原因肌肉酸痛无力。
胰腺炎:上腹痛(进食后加重,可放射至背部)、恶心、体重下降。
出现上述不良反应时,治疗可能需延迟或永久终止。
恶心、呕吐、腹泻、血压升高、呼吸困难、咳嗽、皮疹、肌肉疼痛、头痛、乏力。
以上并非全部不良反应,若出现其他不适请咨询医生。
参考资料: FDA说明书更新于2022年02月28日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208772