
布格替尼(brigatinib)是口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类抗肿瘤靶向药,通过抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)的异常活性、阻断肿瘤细胞赖以存活的下游信号通路,用于治疗经FDA批准的检测方法确证为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
布格替尼(brigatinib)已在国内上市,并纳入医保,可享受医保报销。它是处方药,必须凭医生处方才能合法购买。它的正规购买途径主要集中在线下医疗机构和具备资质的线上平台。
去当地医院就诊,在医生诊断后开具处方,拿着处方直接在医院药房取药。
许多大型连锁药店会配备布格替尼(brigatinib)。可以凭医生开具的有效处方,前往药店购买。
一些经国家药监部门认证的网上药店也提供布格替尼(brigatinib),购买流程通常要求上传医生处方,经药师审核通过后方可下单。
用药安全:布格替尼(brigatinib)用于治疗经FDA批准的检测方法确证为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,必须在医生指导下使用。用药期间需严格遵从医嘱,切勿自行调整剂量。
单药用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者,必须经FDA批准的检测方法确认ALK阳性,可选择布格替尼(brigatinib)。
布格替尼(brigatinib)在临床可达到的浓度下,对ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、FLT-3,以及EGFR的缺失突变和点突变均有体外活性,属于多靶点抑制剂。
药物抑制ALK的自磷酸化,同时抑制ALK介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。
在体外,布格替尼(brigatinib)可抑制与克唑替尼(第一代ALK抑制剂)耐药相关的17种ALK突变形式,其中包括G1202R和L1196M;在动物模型中,对颅内接种的ALK驱动肿瘤可缩小瘤体并延长生存。
腹泻、乏力、恶心、皮疹、咳嗽、肌痛、头痛、高血压、呕吐、气促。在一线研究中,发生率较高的还有天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高72%、肌酸磷酸激酶(CPK)升高81%、脂肪酶升高59%、高血糖56%、丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高52%、淀粉酶升高52%、高血压32%、皮疹40%、咳嗽35%、血肌酐升高25%。
肺炎、间质性肺病/肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。
以上不良反应并非所用,还可能发生其他不良反应,具体需咨询医生。
出现间质性肺病/肺炎、高血压、心动过缓、视觉障碍、肌酸磷酸激酶升高、胰腺酶升高、肝毒性、高血糖、光敏反应和胚胎胎儿毒性任一项相应症状,请立即就医。
治疗期间及末次给药后至少5天内应限制日晒并做好防护;育龄女性治疗期间及末次给药后至少4个月内避孕,男性至少3个月内避孕;哺乳期女性用药期间及末次给药后1周内不可哺乳。
在20℃至25℃的受控室温下保存,允许在15℃至30℃范围内短时波动。
参考资料: FDA说明书更新于2022年02月28日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208772