LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)的说明书

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）衣壳抑制剂，长效皮下注射，用于经治多药耐药HIV-1成人联合治疗及体重≥35kg者暴露前预防；用药前须确认HIV-1阴性并警惕耐药。

适应症

用于HIV-1感染的治疗

联合其他抗反转录病毒药物，适用于治疗经治的多药耐药性HIV-1感染成人患者，这些患者当前的抗反转录病毒方案由于耐药、不耐受或安全性考虑而正处于失败阶段。

用于暴露前预防（PrEP）

适用于体重至少达35kg的成年人和青少年，用于降低通过性途径感染HIV-1的风险。在开始使用LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)进行PrEP之前，受试者的HIV-1检测结果必须为阴性。

不良反应

1、最常见的不良反应

恶心；注射部位反应（ISRs）包括注射部位疼痛、红斑、肿胀、硬结以及消退较慢的注射部位结节。

2、实验室异常

ALT升高；AST升高。

3、其他不良反应

包括头痛、恶心、腹泻、呕吐和头晕等。

注意事项

1、耐药风险

若个体在接受LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)治疗前或治疗期间已感染HIV-1，或者在停药后再次感染，可能会产生对LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)的耐药性。由于单用LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)不能构成完整的HIV-1治疗方案，因此在每次注射前以及临床认为有必要时，必须进行HIV-1筛查以确保病毒阴性。

2、长效特性与药物残留风险

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)具有显著的长效特性，皮下注射后的残留浓度可能会在体循环中持续存在12个月甚至更久。患者必须严格遵循每6个月一次的注射时间表，若不按时注射或漏诊，可能会导致药物浓度降至亚治疗水平，进而增加感染风险或诱发病毒耐药。

3、给药不当引起的严重反应

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)仅限皮下注射（腹部或大腿），切勿进行皮内注射。不当的皮内给药已与严重的注射部位反应（包括坏死和溃疡）相关联。

4、免疫重建炎性综合征

在使用抗反转录病毒方案治疗HIV-1感染期间，曾有报告指出患者可能出现免疫重建炎性综合征，需在临床上予以关注。

药物相互作用

1、其他药物对LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)的影响

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)是P-糖蛋白（P-gp）、尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A1（UGT1A1）和细胞色素P4503A（CYP3A）的底物。

（1）强效或中效CYP3A诱导剂

严禁将LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)与强效CYP3A诱导剂（如卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、圣约翰草等）同时使用，因为这会显著降低LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)的血药浓度，导致疗效丧失和耐药性产生。

对于中效诱导剂（如依非韦伦、奈韦拉平），不推荐合并使用。合用时LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)暴露量明显下降（依非韦伦可使AUC降低56%），可能导致疗效丧失和耐药。

（2）P-gp、UGT1A1和强效CYP3A抑制剂

联合使用这些强效抑制剂可能会显著增加LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)的血药浓度，因此一般不建议合并使用。

2、LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)对其他药物的影响

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)是CYP3A和P-gp的中效抑制剂。与CYP3A或P-gp敏感底物共同给药可能会提高这些药物的血浆浓度，从而增加不良事件风险。由于LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)半衰期极长，在最后一次皮下注射后的9个月内，若开始使用主要由CYP3A代谢的药物，仍需警惕相互作用并进行适当的监测。

药代动力学

1、吸收

口服给药后，LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)吸收较快，达峰时间通常在给药后4小时左右。皮下注射后则呈现高度缓释特征，由于吸收缓慢，血药浓度达到峰值的时间推迟至给药后77至84天左右。

2、分布

LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)具有高度的血浆蛋白结合率，结合率超过99%。其表观分布容积较大，表明药物能够广泛分布至组织中。

3、消除

代谢：LuciLenacap(来那帕韦钠、来那卡帕韦)主要通过CYP3A（主要途径）和UGT1A1酶进行代谢。

排泄：经放射性同位素研究显示，药物主要通过粪便排泄（占多数），少部分通过尿液排出。

半衰期：由于皮下注射的缓释特性，其表观消除半衰期显著延长，大约为8至12周（即2个月至3个月左右），其每半年（26周±2周）给药一次。