
塞伐艾替尼(Sevabertinib)为口服HER2酪氨酸激酶抑制剂,一盒需几万美元左右。
塞伐艾替尼(Sevabertinib)原研药的规格为10mg×120片/瓶,一盒大约为30945美元。
以上价格仅供参考,塞伐艾替尼(Sevabertinib)的实际价格可能会因购药渠道、汇率变化、地区差异等因素影响有所变化。
塞伐艾替尼(Sevabertinib)是可逆性人表皮生长因子受体2(HER2)激酶抑制剂,对表皮生长因子受体(EGFR)亦具有活性。
体外活性:在体外,塞伐艾替尼(Sevabertinib)抑制携带HER2改变的肿瘤细胞中HER2及下游信号的磷酸化,并抑制过表达野生型HER2或携带HER2突变肿瘤细胞的增殖。
体内活性:在体内,塞伐艾替尼(Sevabertinib)在来源于人NSCLC、携带HER2外显子20激活突变的小鼠皮下移植瘤模型中显示抗肿瘤活性。
CYP450酶:抑制CYP1A1与CYP2C8;不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP1A2、CYP2B6、CYP2D6、CYP2C19、CYP2E1;不诱导CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19。
转运体:为P-糖蛋白与BCRP底物;抑制MATE1与MATE2-K;不抑制OATP1B1、OATP1B3、MRP2、OAT1、OAT3、OCT1、OCT2。
与埃索美拉唑(质子泵抑制剂)合用,塞伐艾替尼(Sevabertinib)药代参数未见有临床意义的差异。
治疗期间避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁;将全部合并用药(含处方药、非处方药、维生素与草药制品)告知医生。
代谢:主要经CYP3A代谢,CYP1A1(次要)与葡萄糖醛酸化(次要)参与。
消除途径:单次口服40mg放射性标记药物后,约84%随粪便回收(14%为原形),约10%随尿回收(1.3%为原形)。
半衰期:有效半衰期约8小时(CV33%),表观清除率3.1L/h(CV38%)。
年龄(18至91岁)、性别、种族、体重(29至155kg)、吸烟状态、eGFR30至<90mL/min及轻度肝功能不全未见有临床意义的药代差异。
重度肾功能不全、终末期肾病、中度与重度肝功能不全的影响未知。
在10mg至80mg日总剂量(推荐剂量的0.25倍至2倍)范围内,塞伐艾替尼(Sevabertinib)暴露量越高,腹泻(任何级别及3级及以上)与皮疹的发生率越高。在2倍最大推荐剂量下,未观察到QTc间期平均延长超过20毫秒。
20°C至25°C;允许在15°C至30°C之间波动。
参考资料: FDA说明书获批于2025年11月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219972