




索拉非尼片(多吉美)最初是由德国拜耳公司研制的一种靶向药,索拉非尼片从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手,通过两种途径联合抑制肿瘤生长:一方面:可以通过上游抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,从而阻断细胞信号传导通路直接抑制肿瘤细胞增殖生长;另一方面:通过上游抑制受体酪氨酸激酶VEGFR和PDGFR,以及下游抑制RAF/MEK/ERK途径中丝氨酸-苏氨酸激酶,抑制新生血管的形成、切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。
那索拉非尼的三大适应症是什么?
1、2007年,索拉非尼被FDA批准用于肝癌,是第一个用于肝癌的靶向药物。到了2009年国家药品监督局(CFDA)批准索拉非尼用于晚期肝癌的一线治疗。索拉非尼一直有着“肝癌神药”之称,根据多吉美治疗晚期肝细胞癌III期临床试验结果显示多吉美可以延长10.7个月的生存期。
2、索拉非尼在2005年12月时,被美国FDA批准用于肾癌;2006年9月CFDA批准索拉非尼在我国上市。肾癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一,肾癌发生机制极为复杂,对既往常用化疗和放疗通常不敏感,肾癌到了晚期通常会发生转移,因此后期治疗很困难。而索拉非尼治疗晚期肾透明细胞癌的中位生存期最高可达到19个月。
3、2013年11月,索拉非尼被批准用于甲状腺癌。索拉非尼的安全性和有效性是基于一项纳入了417例患者的临床研究,均为局部复发或转移性的、进展分化型的对于放射性碘治疗耐药的甲状腺癌患者。索拉非尼治疗组降低了41%的疾病进展或死亡的风险。索拉非尼治疗组的无进展生存期为10.8个月,而安慰剂组的无进展生存期为5.8个月。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年8月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021923