




万赛维是更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,是一种活性更昔洛韦缬氨酸酯,口服后可在肠道和肝脏细胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韦,其抗病毒谱和作用机制类同于更昔洛韦,但是它的生物利用度却比更昔洛韦显著提高,其口服吸收的生物利用度为62.4 %,是更昔洛韦的10 倍,而毒性却大大降低。2001 年5 月经美国FDA 批准上市。临床用于治疗获得性免疫缺陷综合症(AIDS) 患者因感染CMV 所致急性视网膜炎,2003 年5 月扩大了其适应证,用于预防和治疗器官移植者继发CMV 感染。
那万赛维疗效好吗?
万赛维临床评价:一项随机、非盲研究比较了缬更昔洛韦和更昔洛韦诱导治疗新感染的AIDS 相关CMV视网膜炎的有效性。160 例病人随机口服缬更昔洛韦900 mg 或静注更昔洛韦5 mg·kg-1 ,bid ,3 w k 后改为qd ,再治疗1 w k 。4 w k 后所有病人口服缬更昔洛韦(900 mg ,qd)进行维持治疗。治疗前各组病人的CD+4 细胞计数和高活性抗逆转录病毒治疗(HAART)情况均相似。诱导治疗的第1 终点为治疗4 wk 时CMV 视网膜炎病情进展,第2 终点为CMV 视网膜炎进展时间和取得满意疗效。口服缬更昔洛韦组和静注更昔洛韦组,CMV 视网膜炎病情进展的病人数相似,均为10 %。口服缬更昔洛韦组比静注更昔洛韦组的病情进展中位时间长,分别为160 d 和125 d ,而病情进展平均时间相似,分别为226 d 和219 d 。口服缬更昔洛韦和静注更昔洛韦诱导治疗4 w k 时取得满意疗效的比例相似,分别为72 %和77 %。治疗开始和治疗4 wk 时CD+4 细胞计数、CD+4 细胞计数增值和HAART 等亚组数据分析表明,缬更昔洛韦和更昔洛韦的疗效相似。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021304