




环丝氨酸(cycloserine)是由美国礼来公司70年代初研制的产品,商品名为:Seromycin。1982年FDA批准美国礼来公司胶囊剂上市。环丝氨酸抗菌作用机制是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽,由N-乙酰葡萄糖胺(GNAc)和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸(MNAc)重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍,环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快,3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中,脑髓液中的药物浓度与血液中近似。
环丝氨酸为二线抗结核药。抗菌谱较广,对多种革兰阳性菌和阴性菌均有抑制作用,但作用较链霉素、异烟肼弱。但其耐药性比其他抗结核药发生缓慢,与其它抗结核药之间无交叉耐药性。除了耐药性之外,患者还应该了解环丝氨酸(cycloserine)的副作用:
环丝氨酸(cycloserine)主要为中枢神经系统的毒性反应,可引起精神错乱、抑郁、行为改变,有时突然自杀,故若出现个性改变和过分抑郁,即应停药,并予严密防范。原有癫痫或精神病的患者忌用环丝氨酸(cycloserine)。
cycloserine其他副作用频率未定义:心血管:心律失常、心力衰竭。中枢神经系统:昏迷、迷惑、头晕、嗜睡、构音障碍、头痛、反射亢进、轻度瘫痪、感觉异常、精神病、躁动、癫痫、眩晕。皮肤科:皮疹。内分泌代谢:氰钴胺缺乏,叶酸缺乏。肝:肝酶升高。过敏性:超敏反应。神经肌肉和骨骼:震颤。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593