cycloserine上市了吗?
cycloserine上市了吗?1982年FDA批准美国礼来公司cycloserine上市。
环丝氨酸(cycloserine)是美国礼来公司生产的可用于成人耐多药肺结核治疗药物,也是全球45年来首个新型抗结核药物。
环丝氨酸(cycloserine)具有广谱抗菌作用,对多数革兰阳性及阴性菌均有抑制作用,但抑菌作用较弱,而对结核分枝杆菌具有较好的抑制作用,其作用机制为抑制和干扰细菌细胞壁的合成。环丝氨酸对结核杆菌具有很 好的抑制作用。因细菌对之不易产生耐药性,在临床上主要用于治疗耐药结核杆菌的感染。 另外研究发现,D-环丝氨酸是中枢神经系统内兴奋性氨基NMDA受体的一种特别的调控因子,对治疗心理恐惧症、抑郁症、精神分裂症等心理疾病也有很好 的辅助疗效,同时它也是合成非典型β-内酰胺抗生素Lactivicin的重要中间体。
环丝氨酸(cycloserine)为白色或淡黄色结晶性粉末,有引湿性,无臭,味微苦。口服: 0.25g,每日2次,重症可用至每次0.5g,每日2次; 小儿每日10mg/kg,分2~3次。环丝氨酸(cycloserine)口服吸收迅速,口服3~4 小时达血药浓度峰值。口服一次 0.25g达峰值平均为4mg/L,重复用药,可达到较高峰值。血浆半衰期为10小时。吸收后分布于全身组织、体液,可扩散进入胎儿循环和脑脊液、腹水、乳汁中。大部分以原形经肾排泄,肾功能不全者易蓄积中毒,小量从粪便中排出。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年3月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=060593
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